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Shikonin

Shikonin

产品编号 T1125   CAS 517-89-5
别名: NSC 252844, Isoarnebin 4, (+)-Shikonin, 紫草素, Alkanna Red, C.I. 75535, Anchusa acid

Shikonin (Anchusa acid) 属于天然产物,是一种 TMEM16A 氯离子通道抑制剂 (IC50=6.5 μM) 和选择性 PKM2 抑制剂。Shikonin 具有抗肿瘤、抗炎和伤口愈合活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
Shikonin Chemical Structure
Shikonin, CAS 517-89-5
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 197 现货
10 mg ¥ 333 现货
25 mg ¥ 671 现货
50 mg ¥ 1,178 现货
100 mg ¥ 1,939 现货
500 mg ¥ 3,980 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 240 现货
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产品目录号及名称: Shikonin (T1125)
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纯度: 99.9%
纯度: 99.11%
纯度: 98.54%
纯度: 98.14%
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天然产物信息
生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
TCMIP信息
参考文献
产品描述 Shikonin (Anchusa acid) is a natural product, a TMEM16A chloride channel inhibitor (IC50=6.5 μM) and selective PKM2 inhibitor. Shikonin exhibits antitumor, anti-inflammatory and wound healing activities.
靶点活性 PKM2 (FBP absence):0.3 μM, PKM2 (FBP presence):0.8 μM, TMEM16A (Cl- channel):6.5 μM
体外活性 方法:人胶质瘤细胞 U87 和 U251 用 Shikonin (2.5-7.5 μmol/L) 处理 12-72 h,使用 CCK-8 方法检测细胞活力。
结果:Shikonin 以时间和剂量依赖的方式抑制 U87 和 U251 细胞的增殖。[1]
方法:巨噬细胞 RAW264.7 用 Shikonin (0.5-2 μM) 预处理 1 h,然后用 LPS (250 ng/mL) 和 IFN-γ (100 ng/mL) 处理 24 h,使用 RT-qPCR 和 ELISA 检测炎症因子水平。
结果:在 LPS+IFN-γ 模拟的 RAW264.7 细胞中,IL-1β、IL-6 和 TNF-α 的 mRNA 和蛋白表达均降低。[2]
体内活性 方法:为研究对小鼠结肠炎的疗效,将 Shikonin (6.125-25 mg/kg) 灌胃给药给 DSS 诱导的 Balb/c 小鼠结肠炎模型,每天一次,持续七天。
结果:Shikonin 减轻了 DSS 诱导的小鼠结肠炎的总体症状,并减轻了结肠损伤。[2]
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Shikonin (0.1-10 mg/kg) 腹腔注射给携带人黑色素瘤 B16 的 SCID 小鼠,每天一次,持续九天。
结果:Shikonin 处理以剂量依赖的方式抑制 SCID 小鼠中的 B16 细胞生长。[3]
细胞实验 U87 and U251 cells are seeded into 96-well plates at a density of 1×104 cells per well in standard DMEM and incubated for 24 h under standard conditions (37°C and 5% CO2). Then the medium is replaced with either blank, serum-free DMEM or DMEM containing Shikonin at concentrations of 2.5, 5, and 7.5 μM. The total volume in each well is 200 μL. Finally, the plates are shaken softly and the optical density is recorded at 570 nm (OD570) using a plate reader. At least three independent experiments are performed[4].
动物实验 Healthy male Sprague-Dawley rats (n=30; 8 to 10-weeks old, 250 to 300 g) are used in this study. Rats were randomly assigned to three groups: Sham-operated group (n=10), osteoarthritis model group (n=10) and Shikonin-treated group (n=10). In the sham-operated group, the right knee joint of the anesthetized rat is only exposed under sterile conditions, and the rats are treated with 0.1 ml/100 g physiological saline (i.p.). In the osteoarthritis model group, osteoarthritis model rats were treated with 0.1 ml/100 g physiological saline (i.p.). In the Shikonin-treated group, osteoarthritis model rats are treated with 10 mg/kg Shikonin (i.p.) once daily for 4 days after osteoarthritis modeling[5].
别名 NSC 252844, Isoarnebin 4, (+)-Shikonin, 紫草素, Alkanna Red, C.I. 75535, Anchusa acid
分子量 288.3
分子式 C16H16O5
CAS No. 517-89-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 57 mg/mL

H2O: Insoluble

Ethanol: 13 mg/mL(45.1 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol 1 mM 3.4686 mL 17.343 mL 34.6861 mL 86.7152 mL
5 mM 0.6937 mL 3.4686 mL 6.9372 mL 17.343 mL
10 mM 0.3469 mL 1.7343 mL 3.4686 mL 8.6715 mL
20 mM 0.1734 mL 0.8672 mL 1.7343 mL 4.3358 mL
TCMIP相关数据
中药材来源及性味归经
所属中成药
所属中药方剂

中药材来源及性味归经

中药材名称 中药材拉丁名 归经
紫草 Arnebia euchroma(Royle) Johnst., Arnebia guttata Bunge 甘, 咸 心, 肝

所属中成药

中成药名称 处方组成 主治疾病 中成药类型
肝毒净颗粒 虎杖,矮地茶,垂盆草,半枝莲,厚朴,败酱草,紫草,贯众,片姜黄 口服。一次8g,一日3次,3个月为一个疗程,或遵医嘱。 清热药
六味白莲酊 当归,熟地黄,白芍,川芎,黄芪,紫草 取适量涂擦患处,一日3次。儿童痱子以冷开水稀释一倍涂敷为宜。 清热药
复方青黛片 青黛,马齿苋,白芷,土茯苓,紫草,贯众,蒲公英,丹参,粉萆薢,白鲜皮,乌梅,五味子(酒制),山楂(焦),建曲 口服。一次4片,一日3次。 清热药
凉血十味片 紫草,寒水石(凉制),木香,胡黄连,瞿麦,石膏,红花,甘草,土木香,北沙参 口服。一次3~6片,一日1~2次。 清热药
复方雪莲烧伤膏 雪莲花,紫草 烧烫伤创面用0.9%生理盐水清洗,按烧烫伤常规清创后,按每80c㎡涂抹5克药量。面积较大者用暴露疗法,面积较小者用无菌纱布包扎创面红肿、分泌物增多者,每日换药一次;创面分泌物少,红肿不明显,每日或隔日换药一次。 活血化瘀药
复方紫草气雾剂 紫草,冰片,忍冬藤,白芷,麻油,二氯二氟甲烷 外用适量,喷于患处,一日数次。 清热药
肝宁胶囊 斑蝥,紫草,糯米 口服,一次1粒,一日3次,温开水送下。 清热药
抗狼疮散 紫草,牡丹皮,地黄,羚羊角,红参,黄芪(蜜炙),防风,山茱萸,茯苓,泽泻,水牛角,土茯苓,北沙参,野菊花,大黄(酒制),甘草(蜜炙) 口服。每次6克,每日1次,早饭后半小时温开水送服。 清热药
肝毒净丸 虎杖,矮地茶,垂盆草,半枝莲,厚朴,败酱草,紫草,贯众,片姜黄 口服,一次8g,一日3次或遵医嘱。 清热药
解毒凉血合剂 苦地丁,黄芩,紫草,连翘,野菊花,赤勺,白芷,甘草 口服,一次10毫升,一日2~3次,用时摇匀。 清热药
肛舒颗粒 地榆,大黄(制),忍冬藤,地黄,牡丹皮,红花,三七,连翘,贯众,玄参,赤芍,紫草,槐花,浙贝母,木香,甘草 开水冲服,一次10克,一日3次。 清热药
复方炉甘石外用散 炉甘石,血竭,铜绿,乳香,自然铜,紫草,朱砂,磺胺嘧啶银,冰片,儿茶,麝香 撒于患处,每1~2次日换药1次。 温经理气活血药
丹青胶囊 青黛,紫草,黄芩,牡丹皮,白鲜皮,苦参,土茯苓,地肤子,玄参,丹参,柏子仁,威灵仙,乌梢蛇,甘草 饭后半小时,温开水送服,一次4粒,一日3次,疗程为8周。 清热药
复方栀子气雾剂 苦参,栀子,紫草,地榆,花椒,冰片,大黄,黄连,槐花,细辛 外用,用前振摇,直立揿压阀门,使药液喷于患处,覆盖为度。 清热药
桔梗八味颗粒 桔梗,沙棘,紫草,拳参,绵马贯众,枇杷叶,甘草,琐琐葡萄 一次服1袋,一日2~3次,用开水冲服,小儿酌减。 化痰、止咳、平喘药
复方青黛丸(浓缩丸) 马齿苋,土茯苓,白鲜皮,白芷,青黛,紫草,丹参,蒲公英,贯众,粉萆薢,乌梅,五味子(酒制),山楂(焦),建曲 口服。一次10丸,一日3次。 清热药
凉血十味散 紫草,寒水石(凉制),木香,胡黄连,瞿麦,石膏,红花,甘草,土木香,北沙参 口服,一次1.5~3g,一日1~2次。 清热药
复方青黛胶囊 青黛,马齿苋,白芷,土茯苓,紫草,贯众,蒲公英,丹参,粉萆薢,白鲜皮,乌梅,五味子(酒制),山楂(焦),建曲 口服。一次4粒,一日3次。 清热药
碧云砂乙肝颗粒 白花蛇舌草,茜草,板蓝根,虎杖,青黛,绿茶,紫草,土茯苓,佛手,山楂,鸡内金,蚕砂,丹参,重楼,灵芝,麦冬,五味子,白芍,白矾 开水冲服。一次10g,一日3次。 清热药
京万红软膏 地榆,地黄,罂粟壳,当归,桃仁,黄连,木鳖子,血余炭,棕榈,半边莲,土鳖虫,白蔹,黄柏,紫草,金银花,红花,大黄,苦参,五倍子,槐米,木瓜,苍术,白芷,赤芍,黄芩,胡黄连,川芎,栀子,乌梅,冰片,血竭,乳香,没药 用生理盐水清理创面,涂敷本品或将本品涂于消毒纱布上,敷盖创面,消毒纱布包扎,每日换药一次。 清热药

所属中药方剂

方剂名称 处方组成 剂型 处方来源
六味稀痘饮 山楂,紫草,牛蒡子,防风,荆芥,甘草 汤剂 《赤水玄珠》卷二十七。
仙圣散 紫草,木通,甘草,黄芪,枳壳 散剂 《袖珍》卷八。
化毒汤4 紫草,升麻,甘草,蝉蜕,地骨皮,黄芩,木通 汤剂 《赤水玄珠》卷二十八。
圣功散2 防风,苍术,荆芥,陈皮,甘草,川芎,厚朴,牛蒡子,人参,白芷,缩砂仁,柴胡,紫草,黄芩,黄芪,赤芍,当归,蝉蜕,枳壳,木通,赤茯苓,桔梗,桂枝,木香 散剂 《普济方》卷四○三。
四色散 黄连,黄柏,赤小豆,绿豆,紫草,寒水石,漏芦 散剂 《疡科选粹》卷七。
发疹紫草散 紫草,甘草,糯米,黄芪 散剂 《医方类聚》卷二六四引亢拱辰方。
加减大紫草散 紫草,人参,茯苓,黄芪,白术,芍药,川芎,当归,甘草,糯米 散剂 《准绳·幼科》卷六。
平血饮 紫草,犀牛角,连翘 汤剂 《普济方》卷四○六。
加减红绵散 天麻,麻黄,全蝎,荆芥,蝉蜕,紫草,薄荷 散剂 《医学入门》卷八。
四圣散2 紫草,木通,黄芪,甘草,枳壳 散剂 《婴童百问》卷十。
四圣汤 白芍,升麻,甘草,紫草,葛根,木通 汤剂 《普济方》卷四○三。
四圣散13 紫草,黄芪,甘草,木通 散剂 《准绳·幼科》卷六。
化斑汤2 黄连,何首乌,连翘,马鞭草,木通,牡丹皮,蝉蜕,赤芍,山栀,黄芩,桔梗,牛蒡子,红花,茯苓,紫草,生地黄,荆芥,防风 汤剂 《疡医大全》卷三十三。
加减犀角地黄汤 犀牛角,木通,生地黄,芍药,红花,紫草,茯苓,车前草,地骨皮,甘草 汤剂 《准绳·幼科》卷四。
加减异功散 人参,白术,茯苓,芍药,黄芪,当归,桔梗,厚朴,紫草,甘草 散剂 《普济方》卷四○三。
加味紫草饮 紫草,白芍,麻黄,甘草 汤剂 《医学入门》卷八。
二圣散1 雄黄,紫草 散剂 《赤水玄珠》卷二十八。
四仙散 甘草,紫草,通草,黄连,连翘,石莲 散剂 《准绳·幼科》卷四。
加味消毒饮 牛蒡子,甘草,荆芥,紫草,防风,糯米 汤剂 《张氏医通》卷十五。
内托均气散 苏叶,葛根,广木香,黄芪,川芎,甘草,桔梗,白芍,紫草 散剂 《疡医大全》卷三十三。

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TargetMol Library Books参考文献

1. Zhang FY, et al. Shikonin Inhibits the Migration and Invasion of Human Glioblastoma Cells by Targeting Phosphorylated β-Catenin and Phosphorylated PI3K/Akt: A Potential Mechanism for the Anti-Glioma Efficacy of a Traditional Chinese Herbal Medicine. Int J Mol Sci. 2015 Oct 9;16(10):23823-48. 2. Huang B, et al. Shikonin ameliorated mice colitis by inhibiting dimerization and tetramerization of PKM2 in macrophages. Front Pharmacol. 2022 Aug 17;13:926945. 3. Zhao X, et al. Shikonin Inhibits Tumor Growth in Mice by Suppressing Pyruvate Kinase M2-mediated Aerobic Glycolysis. Sci Rep. 2018 Sep 28;8(1):14517. 4. Zhang F Y, Hu Y, Que Z Y, et al. Shikonin inhibits the migration and invasion of human glioblastoma cells by targeting phosphorylated β-catenin and phosphorylated PI3K/Akt: a potential mechanism for the anti-glioma efficacy of a traditional Chinese herbal medicine[J]. International journal of molecular sciences, 2015, 16(10): 23823-23848. 5. Fu D, Shang X, Ni Z, et al. Shikonin inhibits inflammation and chondrocyte apoptosis by regulation of the PI3K/Akt signaling pathway in a rat model of osteoarthritis[J]. Experimental and therapeutic medicine, 2016, 12(4): 2735-2740. 6. Zhang FY, et al. Shikonin Inhibits the Migration and Invasion of Human Glioblastoma Cells by Targeting Phosphorylated β-Catenin and Phosphorylated PI3K/Akt: A Potential Mechanism for the Anti-Glioma Efficacy of a Traditional Chinese Herbal Medicine. Int J Mol Sci. 2015 Oct 9;16(10):23823-48. 7. Jiang Y et al. Shikonin Inhibits Intestinal Calcium-Activated Chloride Channels and Prevents Rotaviral Diarrhea. Front Pharmacol. 2016 Aug 23;7:270.

TargetMol Library Books文献引用

1. Lu J, Liu S Y, Zhang J, et al. Inhibition of BAG3 enhances the anticancer effect of shikonin in hepatocellular carcinoma. American Journal of Cancer Research. 2021, 11(7): 3575.
Fisetin Sciadopitysin (Rac)-Benpyrine 3,4,5-Tricaffeoylquinic acid Anatabine Afzelin RIPK-IN-4 Taraxasterol

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Shikonin 517-89-5 Apoptosis Membrane transporter/Ion channel Metabolism Microbiology/Virology NF-Κb Proteases/Proteasome TNF NF-κB Chloride channel HIV Protease PKM Inhibitor Nuclear factor-kappaB inhibit TNFR Human immunodeficiency virus HIV Cl? Channels Isoarnebin-4 NSC 252844 TNF Receptor Pyruvate Kinase Isoarnebin4 Tumor Necrosis Factor Receptor Nuclear factor-κB Isoarnebin 4 NSC-252844 Chloride Channel (+)-Shikonin 紫草素 NSC252844 Alkanna Red C.I. 75535 Anchusa acid inhibitor

 

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