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PDK4-IN-1 hydrochloride

PDK4-IN-1 hydrochloride

产品编号 T12412L   CAS 2310262-11-2

PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用,IC50为 84 nM,具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏,抗糖尿病和抗癌作用。

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PDK4-IN-1 hydrochloride Chemical Structure
PDK4-IN-1 hydrochloride, CAS 2310262-11-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,230 现货
5 mg ¥ 2,970 现货
10 mg ¥ 4,570 现货
25 mg ¥ 7,260 现货
50 mg ¥ 9,790 现货
100 mg ¥ 13,200 现货
500 mg ¥ 26,300 5日内发货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 3,420 现货
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产品目录号及名称: PDK4-IN-1 hydrochloride (T12412L)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 PDK4-IN-1 hydrochloride is an anthraquinone derivative and a potent and orally active inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 4 (PDK4, IC50 value = 84 nM).
靶点活性 PDK4:84 nM
体外活性 PDK4-IN-1 hydrochloride的处理显著抑制了人类结肠癌细胞系HCT116和RKO的增殖。经过PDK4-IN-1处理后,HCT116和RKO细胞的集落形成效率显著降低[1]。PDK4-IN-1的治疗呈剂量依赖性地增加了细胞凋亡。PDK4-IN-1降低了BCL-xL的表达并增加了BAX的表达。PARP1和caspase 3的切割通过PDK4-IN-1得到增加[1]。
体内活性 PDK4-IN-1(C57BL/6J小鼠)治疗显著改善了葡萄糖耐受性[1]。预先孵育PDK4-IN-1可剂量依赖性地抑制IgE/抗原激活的BMMCs释放β-己糖苷酶。
分子量 393.87
分子式 C22H20ClN3O2
CAS No. 2310262-11-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (317.36 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5389 mL 12.6945 mL 25.3891 mL 63.4727 mL
5 mM 0.5078 mL 2.5389 mL 5.0778 mL 12.6945 mL
10 mM 0.2539 mL 1.2695 mL 2.5389 mL 6.3473 mL
20 mM 0.1269 mL 0.6347 mL 1.2695 mL 3.1736 mL
50 mM 0.0508 mL 0.2539 mL 0.5078 mL 1.2695 mL
100 mM 0.0254 mL 0.1269 mL 0.2539 mL 0.6347 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Lee D, et al. Discovery of Novel Pyruvate Dehydrogenase Kinase 4 Inhibitors for Potential Oral Treatment of Metabolic Diseases. J Med Chem. 2019 Jan 24;62(2):575-588.
Masitinib mesylate Eriocalyxin B SPOP-IN-6lc Desoxyrhaponticin NBDHEX Lomustine Tomatine Cholesteryl Hemisuccinate

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PDK4-IN-1 hydrochloride 2310262-11-2 Apoptosis PI3K/Akt/mTOR signaling PDK inhibit anti-allergic Pyruvate dehydrogenase kinase PDHE1α antidiabetic PDK4-IN-1 Hydrochloride p53 BCL-xL PARP1 caspase-3 BAX Inhibitor p-Akt PDK4 PDK4 IN 1 hydrochloride PDK4IN1 hydrochloride PDK-4-IN-1 hydrochloride PDHK metabolites PDH kinase anticancer inhibitor

 

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