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PDK4-IN-1 hydrochloride

PDK4-IN-1 hydrochloride

产品编号 T12412L   CAS 2310262-11-2

PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用,IC50为 84 nM,具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏,抗糖尿病和抗癌作用。

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PDK4-IN-1 hydrochloride, CAS 2310262-11-2
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产品目录号及名称: PDK4-IN-1 hydrochloride (T12412L)
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纯度: 98%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
产品描述 PDK4-IN-1 hydrochloride is an anthraquinone derivative and a potent and orally active inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 4 (PDK4, IC50 value = 84 nM).
靶点活性 Pyruvate dehydrogenase kinase 4 (PDK4):84 nM
体外活性 PDK4-IN-1 hydrochloride treatment significantly impedes the proliferation of human colon cancer cell lines, HCT116 and RKO. The colony formation efficiency in HCT116 and RKO cells Is significantly reduced after treatment of PDK4-IN-1[1]. PDK4-IN-1 (Compound 8c; 10-50 μM; 24 hours; HCT116 and RKO cells) treatment dose-dependently increased apoptosis. PDK4-IN-1 decreases the expression of BCL-xL and increases the expression of BAX. Cleavage of PARP1 and caspase 3 are increased by PDK4-IN-1[1].
体内活性 PDK4-IN-1 (C57BL/6J mice) treatment significantly improves glucose tolerance[1]. Pre-incubation with PDK4-IN-1 (compound 8c) dose-dependently inhibits the release of β-hexosaminidase from IgE/antigen-activated BMMCs,
分子量 393.87
分子式 C22H20ClN3O2
CAS No. 2310262-11-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (317.36 mM), Need ultrasonic

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Lee D, et al. Discovery of Novel Pyruvate Dehydrogenase Kinase 4 Inhibitors for Potential Oral Treatment of Metabolic Diseases. J Med Chem. 2019 Jan 24;62(2):575-588.

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
代谢化合物库 抗癌化合物库 抗肥胖化合物库 抗乳腺癌化合物库 抗肝癌化合物库 激酶抑制剂库 经典已知活性库 抗癌细胞代谢库 抗抑郁症化合物库 抗结直肠癌化合物库

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PDK4-IN-1 hydrochloride 2310262-11-2 Apoptosis PI3K/Akt/mTOR signaling PDK inhibit anti-allergic Pyruvate dehydrogenase kinase PDHE1α antidiabetic p53 BCL-xL PARP1 caspase-3 BAX Inhibitor p-Akt PDK4 PDK4 IN 1 hydrochloride PDK4IN1 hydrochloride PDK-4-IN-1 hydrochloride PDHK metabolites PDH kinase anticancer inhibitor

 

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