Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
NVP-BHG712 是一种特异性的 EphB4 抑制剂,ED50=25 nM,可区分 VEGFR 和 EphB4 抑制。它还显示对 c-Raf (IC50:0.395 μM)、c-Src (IC50:1.266 μM) 和 c-Abl (IC50:1.667 μM) 的活性。
产品描述 | NVP-BHG712 is a specific EphB4 inhibitor with ED50 of 25 nM that discriminates between VEGFR and EphB4 inhibition; also shows activity against c-Raf, c-Src and c-Abl with IC50 of 0.395 μM, 1.266 μM and 1.667 μM, respectively. |
靶点活性 | c-Src:1.266 μM, C-Raf:0.395 μM, EphB4:25 nM, c-Abl:1.667 μM |
体外活性 | 在生长因子诱导的血管生成模型中,NVP-BHG712(3 mg/kg,p.o)通过抑制EphB4正向信号传导显著抑制VEGF刺激的组织形成和血管化.此外,NVP-BHG712(10 mg/kg/kg,口服)有效地逆转VEGF增强的组织形成和血管生长.NVP-BHG712(3 mg/kg,口服)在小鼠血浆以及肺和肝组织中以大约10 μM的浓度持续暴露长达8小时,因此导致对EphB4激酶活性的长效抑制. |
体内活性 | NVP-BHG712剂量依赖性抑制稳定转染的A375黑色素瘤细胞中RTK自磷酸化,作用于EphB4和VEGFR2时,EC50分别为25 nM和 4.2 μM。 |
分子量 | 503.49 |
分子式 | C26H20F3N7O |
CAS No. | 940310-85-0 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
DMSO: 24.7 mg/mL(40 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
NVP-BHG712 940310-85-0 Angiogenesis Cytoskeletal Signaling MAPK Tyrosine Kinase/Adaptors Bcr-Abl Src Ephrin Receptor Raf BHG 712 inhibit Inhibitor NVP BHG712 NVPBHG712 BHG-712 BHG712 NVP-BHG-712 inhibitor