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L-741626

产品编号 T15686 CAS 81226-60-0

别名: 3-(4-(4-Chlorophenyl-4-hydroxypiperidino)methyl)indole

L-741626 是D2多巴胺受体选择性拮抗剂，对人 D2、D3 和 D4 受体的Ki 分别为 2.4、100 和 220 nM。

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L-741626, CAS 81226-60-0

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产品描述	L-741626 is a selective antagonist of D2 dopamine receptor (Ki: 2.4, 100, and 220 nM for human D2, D3 and D4 receptors respectively).
靶点活性	human D2 receptor:(ki)2.4 nM, human D3 receptor:100 nM(ki), human D4 receptor:220 nM(ki)
体外活性	L-741626 is an effective antagonist (EC50 (D2)=4.46 nM) with some D2 selectivity (EC50 (D3)=90.4 nM), in the functional assay. L-741626 is prepared by literature methods (Ki (D2)=11.2 nM). L-741626 also shows a D3/D2 and D4/D2 selectivity ratio of 15-fold and 136-fold, respectively. Intrinsic activities using inhibition of quinpirole stimulation of mitogenesis in human dopamine D2 or D3 receptors transfected into Chinese hamster ovary (CHO) cells, in a functional assay [2].
体内活性	In pramipexole-trained male Sprague Dawley rats, L-741626 (1.0 mg/kg; i.h.) is effective at shifting to the right the pramipexole dose-response curve [3]. Coadministration Cocaine with the D2 antagonist L-741626 (3 mg/kg; i.p.; 15 min before Cocaine) for 5 days decreases the Cocaine-induced enhance in microglial TNF-α production in adult mice [4].

别名	3-(4-(4-Chlorophenyl-4-hydroxypiperidino)methyl)indole
分子量	340.85
分子式	C20H21ClN2O
CAS No.	81226-60-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 40 mg/mL (117.35 mM), Need ultrasonic

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Lewitus GM, et al. Microglial TNF-α Suppresses Cocaine-Induced Plasticity and Behavioral Sensitization. Neuron. 2016 May 4;90(3):483-91. 2. Grundt P, et al. Analogues of the dopamine D2 receptor antagonist L741,626: Binding, function, and SAR. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Feb 1;17(3):745-9. 3. Koffarnus MN, et al. The discriminative stimulus effects of dopamine D2- and D3-preferring agonists in rats. Psychopharmacology (Berl). 2009 Apr;203(2):317-27. 4. Kulagowski JJ, et al. 3-((4-(4-Chlorophenyl)piperazin-1-yl)-methyl)-1H-pyrrolo-2,3-b-pyridine: an antagonist with high affinity and selectivity for the human dopamine D4 receptor. J Med Chem. 1996 May 10;39(10):1941-2.

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

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Keywords

L-741626 81226-60-0 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor receptor selective TNF-α Inhibitor dopamine production L 741626 L741626 3-(4-(4-Chlorophenyl-4-hydroxypiperidino)methyl)indole inhibit inhibitor

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