L-741626是一种有效的拮抗剂，在功能性测定中具有一定的D2选择性（EC50（D2）=4.46 nM，EC50（D3）=90.4 nM）。根据文献方法制备的L-741626（Ki（D2）=11.2 nM），显示出D3/D2和D4/D2的选择性比分别为15倍和136倍。通过抑制在中国仓鼠卵巢（CHO）细胞中转染的人类多巴胺D2或D3受体的羟考酮刺激的细胞增殖来评价其内在活性，在功能性测定中得到验证[2]。

在经过pramipexole训练的雄性Sprague Dawley大鼠中，L-741626（1.0 mg/kg；i.h.）能有效地使pramipexole的剂量-反应曲线向右移动[3]。连续5天，D2拮抗剂L-741626与Cocaine（3 mg/kg；i.p.；Cocaine前15分钟）共同给药，能减少成年小鼠因Cocaine引起的微胶质细胞TNF-α产量的增加[4]。