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KDM5-C70

KDM5-C70

产品编号 T15648   CAS 1596348-32-1

KDM5-C70 是 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的细胞渗透性泛 KDM5 组蛋白去甲基化酶抑制剂。它在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,可诱导全基因组 H3K4me3 水平升高。

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KDM5-C70 Chemical Structure
KDM5-C70, CAS 1596348-32-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 253 现货
2 mg ¥ 362 现货
5 mg ¥ 589 现货
10 mg ¥ 856 现货
25 mg ¥ 1,450 现货
50 mg ¥ 2,350 现货
100 mg ¥ 3,970 现货
200 mg ¥ 5,880 现货
500 mg ¥ 9,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 729 现货
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产品目录号及名称: KDM5-C70 (T15648)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 KDM5-C70 is an ethyl ester derivative of KDM5-C49. KDM5-C70 is an effective, cell-permeable, and pan-KDM5 histone demethylase inhibitor. KDM5-C70 has an antiproliferative effect in myeloma cells, inducing a genome-wide elevation of H3K4me3 levels.
体外活性 KDM5-C70 (50 μM; 7 days; MM.1S myeloma cells) treatment reduces the level of phosphorylation of retinoblastoma protein (Rb) while leaving the total level of phosphorylated Rb (pRb) unchanged, indicating impairment of cell cycle progression. KDM5-C70 (1 nM-10 μM; 7 days; MM.1S myeloma cells) treatment displays antiproliferative effects after 7 days of treatment at elevated concentrations (estimated 50% reduction of viability/proliferation for KDM5-C70 at ~20 μM). Chromatin immunoprecipitation followed by next-generation sequencing displays an enhanced H3K4me3 level around transcription start sites with KDM5-C70 but little change with GSK467A at 50 μM inhibitor concentrations [1].
分子量 336.43
分子式 C17H28N4O3
CAS No. 1596348-32-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 250 mg/mL (743.10 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9724 mL 14.8619 mL 29.7239 mL 74.3097 mL
5 mM 0.5945 mL 2.9724 mL 5.9448 mL 14.8619 mL
10 mM 0.2972 mL 1.4862 mL 2.9724 mL 7.431 mL
20 mM 0.1486 mL 0.7431 mL 1.4862 mL 3.7155 mL
50 mM 0.0594 mL 0.2972 mL 0.5945 mL 1.4862 mL
100 mM 0.0297 mL 0.1486 mL 0.2972 mL 0.7431 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Johansson C, et al. Structural analysis of human KDM5B guides histone demethylase inhibitor development. Nat Chem Biol. 2016 Jul;12(7):539-45. 2. Blair LP, et al. KDM5 lysine demethylases are involved in maintenance of 3'UTR length. Sci Adv. 2016 Nov 18;2(11):e1501662. 3. Xia L, Zheng Z, Liu J, et al. Targeting triple-negative breast cancer with combination therapy of EGFR CAR-T cells and CDK7 inhibition[J]. Cancer Immunology Research. 2021

TargetMol Library Books文献引用

1. Xia L, Zheng Z, Liu J, et al. Targeting triple-negative breast cancer with combination therapy of EGFR CAR T cells and CDK7 inhibition. Cancer Immunology Research. 2021, 9(6): 707-722.
JQKD82 trihydrochloride KDM4D-IN-1 JQKD82 GSK-J1 lithium salt GSK-LSD1 dihydrochloride Kgp-IN-1 Ryuvidine Iadademstat dihydrochloride

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

KDM5-C70 1596348-32-1 Chromatin/Epigenetic Histone Demethylase KDM5-C49 JARID1 retinoblastoma inhibit KDM5 C70 KDM-5-C70 phosphorylation KDM5C70 KDM5 Inhibitor H3K4me3 antiproliferative inhibitor

 

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