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FR183998 free base

FR183998 free base

产品编号 T11319   CAS 239440-20-1

FR183998 free base 是 Na+/Ca2+ 交换剂的抑制剂。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
FR183998 free base Chemical Structure
FR183998 free base, CAS 239440-20-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 3,520 现货
5 mg ¥ 6,930 现货
10 mg ¥ 9,430 现货
25 mg ¥ 13,800 现货
50 mg ¥ 18,800 现货
100 mg ¥ 25,300 现货
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产品目录号及名称: FR183998 free base (T11319)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 FR183998 free base is an inhibitor of Na+/Ca2+ Exchanger.
靶点活性 Na+, H+ exchange (human platelet):3.1 nM , Na+, H+ exchange (rat lymphocytes):0.3 nM , Na+, H+ exchange (rat platelet):6.5 nM
体外活性 FR183998 free base 对大鼠淋巴细胞、大鼠血小板和人类血小板中的Na+/H+交换器具有强大的抑制作用,其半抑制浓度(IC50)分别为0.3 nM、6.5 nM和3.1 nM[1]。
体内活性 FR183998 free base(1 mg/kg,静脉注射)有效降低由肝缺血/再灌注(I/R)引起的血清丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶和乳酸脱氢酶水平的升高,并防止肝细胞坏死、凋亡及中性粒细胞浸润的发生。该化合物阻断I/R诱导的NF-κB激活,减少iNOS的诱导并抑制一氧化氮产生。同时,减少肝缺血/再灌注大鼠中iNOS基因反义转录物的表达。不同剂量FR183998 free base(0.1和1.0 mg/kg,静脉注射)对有意识大鼠的血液动力学参数无影响,不改变平均血压和心率。FR183998 free base的预处理(0.01、0.032、0.10 mg/kg)和治疗后给药(0.032和0.10 mg/kg,静脉注射),能剂量依赖性地减少再灌注诱导的室颤(VF)和在麻醉大鼠中因再灌注引起的致死性心律失常,其对VF的ED50分别为0.015 mg/kg和0.070 mg/kg。FR183998 free base还能减少心肌梗死面积,抑制麻醉大鼠的心律失常[2]。
分子量 428.34
分子式 C17H19Cl2N5O2S
CAS No. 239440-20-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 200 mg/mL (466.9 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3346 mL 11.673 mL 23.3459 mL 58.3649 mL
5 mM 0.4669 mL 2.3346 mL 4.6692 mL 11.673 mL
10 mM 0.2335 mL 1.1673 mL 2.3346 mL 5.8365 mL
20 mM 0.1167 mL 0.5836 mL 1.1673 mL 2.9182 mL
50 mM 0.0467 mL 0.2335 mL 0.4669 mL 1.1673 mL
100 mM 0.0233 mL 0.1167 mL 0.2335 mL 0.5836 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Ohara F, et al. Preischemic and postischemic treatment with a new Na+/H+-exchange inhibitor, FR183998, shows cardioprotective effects in rats with cardiac ischemia and reperfusion. J Cardiovasc Pharmacol. 1999 Dec;34(6):848-56. 2. Ishizaki M, et al. Protective effect of FR183998, a Na+/H+ exchanger inhibitor, and its inhibition of iNOS induction in hepatic ischemia-reperfusion injury in rats. Shock. 2008 Sep;30(3):311-7.
Benzamil CGP37157 KB-R7943 mesylate SN 6 Terfenadine PPADS tetrasodium SM-6586 SEA0400

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

FR183998 free base 239440-20-1 Membrane transporter/Ion channel Na+/Ca2+ Exchanger FR-183998 FR 183998 FR-183998 free base FR183998 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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