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Darbufelone

Darbufelone

产品编号 T10960   CAS 139226-28-1
别名: 达布非酮, CI-1004

Darbufelone (CI-1004) 是 PGF2α 和 LTB4 的非竞争性双重抑制剂。 Dabfilon 有效抑制 PGHS-2,对 PGHS-2 和 PGHS-1 的 Ki 为 10 μM,IC50 为 0.19 μM 和 20 μM。

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Darbufelone Chemical Structure
Darbufelone, CAS 139226-28-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 560 现货
5 mg ¥ 1,330 现货
10 mg ¥ 2,220 现货
25 mg ¥ 3,760 现货
50 mg ¥ 5,390 现货
100 mg ¥ 7,580 现货
500 mg ¥ 15,200 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,660 现货
其他形式的 Darbufelone:
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产品目录号及名称: Darbufelone (T10960)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Darbufelone (CI-1004) is a non-competitive dual inhibitor of PGF2α and LTB4. Dabfilon effectively inhibits PGHS-2 with a Ki of 10 μM and IC50s of 0.19 μM and 20 μM for PGHS-2 and PGHS-1.
靶点活性 PGHS1:20 μM , PGHS2:0.19 μM
体外活性 Darbufelone (5 - 60 μM) 在A549、H520和H460细胞系中增强了对细胞生长的抑制效果,其半抑制浓度(IC50)分别为20、21和15 μM[2]。
体内活性 Darbufelone(80 mg/kg/日)能够随时间依赖性地减少肿瘤体积。Darbufelone(20或40 mg/kg/日)对肿瘤重量的抑制没有显著性。经解剖观察,Darbufelone(80 mg/kg/日)使肿瘤重量降低了30.2%[2]。
别名 达布非酮, CI-1004
分子量 332.46
分子式 C18H24N2O2S
CAS No. 139226-28-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (135.35 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0079 mL 15.0394 mL 30.0788 mL 75.197 mL
5 mM 0.6016 mL 3.0079 mL 6.0158 mL 15.0394 mL
10 mM 0.3008 mL 1.5039 mL 3.0079 mL 7.5197 mL
20 mM 0.1504 mL 0.752 mL 1.5039 mL 3.7599 mL
50 mM 0.0602 mL 0.3008 mL 0.6016 mL 1.5039 mL
100 mM 0.0301 mL 0.1504 mL 0.3008 mL 0.752 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Johnson AR, et al. Slow-binding inhibition of human prostaglandin endoperoxide synthase-2 with darbufelone, an isoform-selective antiinflammatory di-tert-butyl phenol. Biochemistry. 2001 Jun 26;40(25):7736-45. 2. Ye X, et al. Darbufelone, a novel anti-inflammatory drug, induces growth inhibition of lung cancer cells both in vitro and in vivo. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Jul;66(2):277-85.
3-O-Acetyl-16α-hydroxydehydrotrametenolic acid AM211 Pizuglanstat EP3 antagonist 4 Oxysophocarpine Goshonoside F5 L-161982 Eupatolide

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Darbufelone 139226-28-1 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Prostaglandin Receptor LTR CI1004 达布非酮 CI-1004 CI 1004 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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