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Darbufelone

Darbufelone

产品编号 T10960   CAS 139226-28-1
别名: CI-1004, 达布非酮

Darbufelone 是 PGF2α 和 LTB4 的非竞争性双重抑制剂。 Dabfilon 有效抑制 PGHS-2,对 PGHS-2 和 PGHS-1 的 Ki 为 10 μM,IC50 为 0.19 μM 和 20 μM。

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Darbufelone, CAS 139226-28-1
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产品目录号及名称: Darbufelone (T10960)
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生物活性
化学信息
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产品描述 Darbufelone is a non-competitive dual inhibitor of PGF2α and LTB4. Dabfilon effectively inhibits PGHS-2 with a Ki of 10 μM and IC50s of 0.19 μM and 20 μM for PGHS-2 and PGHS-1.
靶点活性 PGHS-1:20 μM , PGHS-2:0.19 μM
体外活性 Darbufelone (5 - 60 μM) increases the cell growth inhibitory effects in A549, H520 and H460 cell lines with IC50s of 20, 21 and 15 μM[2].
体内活性 Darbufelone (80 mg/kg/day) decreases the tumor volumes in a time-dependent manner. Darbufelone (20 or 40 mg/kg/day) dos not show any significant inhibition of tumor weight. At necropsy, Darbufelone (80 mg/kg/day) reduces the tumor weight by 30.2%[2].
别名 CI-1004, 达布非酮
分子量 332.46
分子式 C18H24N2O2S
CAS No. 139226-28-1

存储

Powder: -20°C for 3 years In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

( < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Johnson AR, et al. Slow-binding inhibition of human prostaglandin endoperoxide synthase-2 with darbufelone, an isoform-selective antiinflammatory di-tert-butyl phenol. Biochemistry. 2001 Jun 26;40(25):7736-45. 2. Ye X, et al. Darbufelone, a novel anti-inflammatory drug, induces growth inhibition of lung cancer cells both in vitro and in vivo. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Jul;66(2):277-85.

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Keywords

Darbufelone 139226-28-1 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation LTR Prostaglandin Receptor CI-1004 达布非酮 Inhibitor inhibitor inhibit