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Darbufelone

Darbufelone

产品编号 T10960   CAS 139226-28-1
别名: CI-1004, 达布非酮

Darbufelone 是 PGF2α 和 LTB4 的非竞争性双重抑制剂。 Dabfilon 有效抑制 PGHS-2,对 PGHS-2 和 PGHS-1 的 Ki 为 10 μM,IC50 为 0.19 μM 和 20 μM。

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Darbufelone, CAS 139226-28-1
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产品目录号及名称: Darbufelone (T10960)
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参考文献
产品描述 Darbufelone is a non-competitive dual inhibitor of PGF2α and LTB4. Dabfilon effectively inhibits PGHS-2 with a Ki of 10 μM and IC50s of 0.19 μM and 20 μM for PGHS-2 and PGHS-1.
靶点活性 PGHS-1:20 μM , PGHS-2:0.19 μM
体外活性 Darbufelone (5 - 60 μM) increases the cell growth inhibitory effects in A549, H520 and H460 cell lines with IC50s of 20, 21 and 15 μM[2].
体内活性 Darbufelone (80 mg/kg/day) decreases the tumor volumes in a time-dependent manner. Darbufelone (20 or 40 mg/kg/day) dos not show any significant inhibition of tumor weight. At necropsy, Darbufelone (80 mg/kg/day) reduces the tumor weight by 30.2%[2].
别名 CI-1004, 达布非酮
分子量 332.46
分子式 C18H24N2O2S
CAS No. 139226-28-1

存储

 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (135.35 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Johnson AR, et al. Slow-binding inhibition of human prostaglandin endoperoxide synthase-2 with darbufelone, an isoform-selective antiinflammatory di-tert-butyl phenol. Biochemistry. 2001 Jun 26;40(25):7736-45. 2. Ye X, et al. Darbufelone, a novel anti-inflammatory drug, induces growth inhibition of lung cancer cells both in vitro and in vivo. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Jul;66(2):277-85.
Terbogrel Tebufelone Octimibate Isbogrel AZ-1355 Chamigrenal 3-O-Acetyl-16α-hydroxydehydrotrametenolic acid Murrangatin

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 ReFRAME 相关化合物库 已知活性化合物库 经典已知活性库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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技术支持

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Keywords

Darbufelone 139226-28-1 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Prostaglandin Receptor LTR CI-1004 达布非酮 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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