Chloroquine is a Toll-like receptor inhibitor that inhibits autophagy. Chloroquine has anti-malarial and anti-inflammatory activity and is widely used in the treatment of malaria and rheumatoid arthritis. Chloroquine also has anti-SARS-CoV-2 (COVID-19) activity and anti-HIV-1 activity.

SARS-CoV:8.8 ± 1.2 μM, HIV-1:~6 μg/mL

方法：人胆管癌细胞 QBC939 用 Chloroquine (1.2-200 µM) 处理 24 h，使用 MTT 方法检测细胞生长抑制情况。
结果：Chloroquine 剂量依赖性地抑制 HRECs 细胞生长，IC50 为 53.01 µM。[1]
方法：人非小细胞肺癌细胞 A549 用 Chloroquine (10-80 μM) 处理 24 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。
结果：Chloroquine 诱导 LC3-II 的表达增强，而 LC3-I 的表达降低，导致 LC3-II/LC3-I 比率增加，40 μM Chloroquine 处理时 LC3-II/LC3-I 的比率最高。[2]
方法：人骨肉瘤细胞 U2OS 和人宫颈癌细胞 HeLa 用 Chloroquine (100 μM) 处理 5 h，使用 Immunofluorescence 方法检测晚期内体区室和溶酶体的标志蛋白 LAMP1。
结果：Chloroquine 增加了 LAMP1 阳性结构的面积。[3]

方法：为研究 Chloroquine 对急性肝损伤的作用及其潜在分子机制，在 CCl4 (10 mL/kg) 注射前 2-24 h，将 Chloroquine (5-50 mg/kg) 单剂量腹腔注射给 C57BL/6 小鼠。
结果：Chloroquine 预处理显著抑制了 CCl4 诱导的急性肝损伤，表现为血清转氨酶、天冬氨酸转氨酶降低和肝损伤组织学评分降低。Chloroquine 预处理下调 CCl4 诱导的肝组织高迁移率组蛋白1 (HMGB1) 的表达和血清 HMGB1 以及 IL-6 和 TNF-α 的水平。[4]
方法：为研究 Chloroquine 与视网膜病变的关系，将 Chloroquine (50 mg/kg ) 腹腔注射给 C57/BL6 小鼠，每周三次，持续六周。
结果： 长期使用 Chloroquine 诱发小鼠视网膜病变。Chloroquine 治疗的小鼠视网膜中炎症小体成分 IL-1β mRNA 和 caspase1 的 mRNA 增加，这与炎症小体的启动一致，NTPDase1 也增加，表明视网膜中细胞外ATP增加。[5]