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CFM-2

CFM-2

产品编号 T10774   CAS 178616-26-7

CFM-2, a potent and selective non-competitive antagonist of AMPAR (AMPAR), exhibits anticonvulsant activity across various seizure models.

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CFM-2 Chemical Structure
CFM-2, CAS 178616-26-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 317 现货
5 mg ¥ 679 现货
10 mg ¥ 952 现货
25 mg ¥ 1,850 现货
50 mg 特惠询价 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 785 现货
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产品目录号及名称: CFM-2 (T10774)
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纯度: 97.16%
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参考文献
产品描述 CFM-2, a potent and selective non-competitive antagonist of AMPAR (AMPAR), exhibits anticonvulsant activity across various seizure models.
体外活性 CFM-2抑制细胞外信号调节激酶(ERK1/2)通路,降低了cAMP应答元件结合蛋白(CREB)的磷酸化,抑制了cyclin D1的表达,并上调了细胞周期调控蛋白与肿瘤抑制蛋白p21与p53,减少了肺腺癌细胞在G2及S期的数量。
体内活性 CFM-2预处理能够延缓在反复给予戊四氮时惊厥等级的进展。经过六周反复给予戊四氮疗程末期,仅接受载体处理的对照组平均惊厥得分为0,而接受载体+戊四氮处理的动物得分为4.3,长期使用CFM-2(20 μmol/kg i.p.)+戊四氮的大鼠得分为2.2,反复使用CFM-2(50 μmol/kg i.p.)+戊四氮的大鼠得分为1.0。CFM-2还能拮抗戊四氮诱导的动物长期对GABA功能抑制剂的惊厥效应敏感性增加[1]。在多种惊厥模型中CFM-2的抗惊厥活性已得到证实[2]。通过硬膜外途径应用两种选择性非竞争性AMPA受体拮抗剂,CFM-2(25 和 50 μg)和GYKI 52466(50 μg),在CFA注射后2小时和24小时显著减轻了同侧后爪的机械和热敏感性。CFM-2和GYKI 52466均未影响对侧基础热和机械刺激的反应[4]。
分子量 311.34
分子式 C17H17N3O3
CAS No. 178616-26-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45mg/mL (144.5mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2119 mL 16.0596 mL 32.1192 mL 80.2981 mL
5 mM 0.6424 mL 3.2119 mL 6.4238 mL 16.0596 mL
10 mM 0.3212 mL 1.606 mL 3.2119 mL 8.0298 mL
20 mM 0.1606 mL 0.803 mL 1.606 mL 4.0149 mL
50 mM 0.0642 mL 0.3212 mL 0.6424 mL 1.606 mL
100 mM 0.0321 mL 0.1606 mL 0.3212 mL 0.803 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. De Sarro G, et al. Effects of some AMPA receptor antagonists on the development of tolerance in epilepsy-prone rats and in pentylenetetrazole kindled rats. Eur J Pharmacol. 1999 Mar 5;368(2-3):149-59. 2. Rizzo M, et al. Determination of new 2,3-benzodiazepines in rat plasma using high-performance liquid chromatography with ultraviolet detection. J Chromatogr B Biomed Sci Appl. 1999 Aug 20;731(2):207-15. 3. Stepulak A, et al. AMPA antagonists inhibit the extracellular signal regulated kinase pathway and suppress lung cancer growth. Cancer Biol Ther. 2007 Dec;6(12):1908-15. 4. Park JS, et al. Role of spinal cord alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid receptors in complete Freund's adjuvant-induced inflammatory pain. Mol Pain. 2008 Dec 30;4:67.
Transcrocetinate disodium L-Glutamic acid Rapastinel acetate Risevistinel YM90K Piracetam UBP310 CP 465022

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

CFM-2 178616-26-7 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience iGluR CFM2 CFM 2 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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