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Amsacrine

Amsacrine

产品编号 T1206   CAS 51264-14-3
别名: AMSA, m-AMSA, 安吖啶, CI-880, acridinyl anisidide

Amsacrine (AMSA) 是一种抗肿瘤剂,可以嵌入到肿瘤细胞的 DNA 中。它还表达拓扑异构酶抑制剂活性,特异性抑制拓扑异构酶 II。

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Amsacrine Chemical Structure
Amsacrine, CAS 51264-14-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 139 现货
5 mg ¥ 297 现货
10 mg ¥ 497 现货
25 mg ¥ 693 现货
50 mg ¥ 897 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 327 现货
产品目录号及名称: Amsacrine (T1206)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Amsacrine (AMSA) (mAMSA) an antineoplastic agent which can intercalate into the DNA of tumor cells. Amsacrine also expresses topoisomerase inhibitor activity, specifically inhibiting topoisomerase II.
体外活性 Amsacrine 以浓度依赖的方式抑制HEK 293细胞和非洲爪蟾卵母细胞中的HERG电流,其IC50值分别为209.4 nm和2.0 μM。Amsacrine 使得激活(Δ7.6 mV)和失活(Δ7.6 mV)的电压依赖性发生负向移动。Amsacrine 对HERG电流的阻断不随频率而改变[1]。在体外研究中,不同浓度的m-AMSA作用于正常人淋巴细胞,导致染色体畸变水平从8%增加至100%,SCEs的增加从最低浓度(0.005 μg/mL)时的1.5倍至最高浓度(0.25 μg/mL)的12倍[3]。Amsacrine 诱导的U937细胞凋亡特征为caspase-9和caspase-3的激活、细胞内Ca2+浓度增加、线粒体去极化以及MCL1的下调。Amsacrine 通过减少MCL1的稳定性来诱导其下调。此外,Amsacrine 处理的U937细胞表现出AKT降解和Ca2+介导的ERK失活[4]。
体内活性 在不同剂量的amsacrine(0.5-12 mg/kg)处理的动物中,9 和 12 mg/kg剂量后显著增加了多染性红细胞微核频率。此外,本研究首次证实了amsacrine在体内有高比例的染色体断裂诱导性和低比例的非整倍体诱导性,而nocodazole则表现出高比例的非整倍体诱导性和低比例的染色体断裂诱导性[2]。
别名 AMSA, m-AMSA, 安吖啶, CI-880, acridinyl anisidide
分子量 393.46
分子式 C21H19N3O3S
CAS No. 51264-14-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (127.08 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5416 mL 12.7078 mL 25.4155 mL 63.5389 mL
5 mM 0.5083 mL 2.5416 mL 5.0831 mL 12.7078 mL
10 mM 0.2542 mL 1.2708 mL 2.5416 mL 6.3539 mL
20 mM 0.1271 mL 0.6354 mL 1.2708 mL 3.1769 mL
50 mM 0.0508 mL 0.2542 mL 0.5083 mL 1.2708 mL
100 mM 0.0254 mL 0.1271 mL 0.2542 mL 0.6354 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Thomas D, et al. Inhibition of cardiac HERG currents by the DNA topoisomerase II inhibitor amsacrine: mode of action. Br J Pharmacol. 2004 Jun;142(3):485-94. 2. Attia SM. Molecular cytogenetic evaluation of the mechanism of genotoxic potential of amsacrine and nocodazole in mouse bone marrow cells. J Appl Toxicol. 2013 Jun;33(6):426-33. 3. Kao-Shan CS, et al. Cytogenetic effects of amsacrine on human lymphocytes in vivo and in vitro. Cancer Treat Rep. 1984 Jul-Aug;68(7-8):1989-97. 4. Lee YC, et al. Amsacrine-induced apoptosis of human leukemia U937 cells is mediated by the inhibition of AKT- and ERK-induced stabilization of MCL1. Apoptosis. 2016 Oct 19. 5. Fu, Wan, et al. A novel acridine derivative,. LS-1-10 inhibits autophagic degradation and triggers apoptosis in colon cancer cells [J]. Cell death & disease. 2017 Oct 5;8(10):e3086.

TargetMol Library Books文献引用

1. Fu W, Li X, Lu X, et al. A novel acridine derivative, LS-1-10 inhibits autophagic degradation and triggers apoptosis in colon cancer cells. Cell Death & Disease. 2017, 8(10): e3086-e3086
Vm24-toxin Nicorandil Nigericin sodium salt DCPIB ML402 Tolbutamide NS13001 Ssm spooky toxin

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Amsacrine 51264-14-3 Autophagy DNA Damage/DNA Repair Membrane transporter/Ion channel Potassium Channel Topoisomerase AMSA m-AMSA 安吖啶 Inhibitor CI880 CI-880 acridinyl anisidide inhibit CI 880 inhibitor

 

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