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Afuresertib

产品编号 T1911 CAS 1047644-62-1

别名: GSK2110183C, GSK2110183

Afuresertib (GSK2110183) 是一个选择性，ATP 竞争性，口服有效的泛 Akt 抑制剂，作用于 Akt1、Akt2和 Akt3，Ki 值分别为 0.08、2、2.6 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Afuresertib, CAS 1047644-62-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 289	现货
2 mg	￥ 448	现货
5 mg	￥ 913	现货
10 mg	￥ 1,370	现货
25 mg	￥ 2,560	现货
50 mg	￥ 3,790	现货
100 mg	￥ 5,470	现货
500 mg	￥ 11,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 982	现货

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Afuresertib hydrochloride
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产品描述	Afuresertib (GSK2110183) is an orally bioavailable inhibitor of the serine/threonine protein kinase Akt (protein kinase B) with potential antineoplastic activity.
靶点活性	Akt1:0.08 nM(Ki), Akt2:2 nM(Ki), Akt3:2.6 nM(Ki)
体外活性	用10,30和100 mg/kg Afuresertib处理负荷SKOV3卵巢肿瘤异种移植物的小鼠,分别导致凝血酶形成指数为23%,37%和97%.每天给负荷BT474乳腺肿瘤异种移植物的小鼠,口服10,30或100 mg/kg Afuresertib,分别导致凝血酶形成指数为8%,37%和61%.
体内活性	总体上65%的血液学细胞系对Afuresertib敏感,EC50 < 1 μM。在测试的实体肿瘤细胞系中,21%对Afuresertib的EC50 <1 μM。Afuresertib抑制E17K AKT1突变蛋白的激酶活性,EC50为0.2 nM。Afuresertib显示对多种AKT底物磷酸化水平（包括GSK3b,PRAS40,FOXO和胱天蛋白酶9）的浓度依赖性效应。
激酶实验	Potency (Ki) of afuresertib: The true potency (Ki) of the inhibitor is initially determined at low enzyme concentrations (0.1 nM AKT1, 0.7 nM AKT2, and 0.2 nM AKT3) using a filter binding assay and then confirmed with progress curve analysis. In the filter binding assay, a pre-mix of enzyme plus inhibitor is incubated for 1 h and then added to a GSKα peptide (Ac-KKGGRARTSS-FAEPG-amide) and [γ33P] ATP. Reactions are terminated after 2 h and the radio labeled AKT peptide product is captured in a phospho-cellulose filter plate. Progress curve analysis utilizes continuous real-time fluorescence detection of product formation using the Sox-AKT-tide substrate (Ac-ARKRERAYSF-d-Pro-Sox-Gly-NH2).
细胞实验	A 3-day proliferation assay using CellTiter-Glo is performed to measure the growth inhibition by the compounds at 0-30 μM. Cell growth is determined relative to untreated (DMSO) controls. EC50's are calculated from inhibition curves using a 4- or 6-parameter fitting algorithm in the Assay Client application.(Only for Reference)

别名	GSK2110183C, GSK2110183
分子量	427.32
分子式	C18H17Cl2FN4OS
CAS No.	1047644-62-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 79 mg/mL (184.9 mM)

Ethanol: 79 mg/mL (184.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.3402 mL	11.7008 mL	23.4017 mL	58.5042 mL
	5 mM	0.468 mL	2.3402 mL	4.6803 mL	11.7008 mL
	10 mM	0.234 mL	1.1701 mL	2.3402 mL	5.8504 mL
	20 mM	0.117 mL	0.585 mL	1.1701 mL	2.9252 mL
	50 mM	0.0468 mL	0.234 mL	0.468 mL	1.1701 mL
	100 mM	0.0234 mL	0.117 mL	0.234 mL	0.585 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Dumble M, et al. PLoS One, 2014, 9(6):e100880. 2. Wang J, Xu X, Wang T, et al. Ceritinib increases sensitivity of AKT inhibitors to gastric cancer[J]. European Journal of Pharmacology. 2021: 173879.

文献引用

1. Wang J, Xu X, Wang T, et al. Ceritinib increases sensitivity of AKT inhibitors to gastric cancer. European Journal of Pharmacology. 2021: 173879. 2. Wang J, Xu X, Wang T, et al. Ceritinib increases sensitivity of AKT inhibitors to gastric cancer. European Journal of Pharmacology. 2021: 173879. 3. Huang Q, Ru Y, Luo Y, et al.Identification of a targeted ACSL4 inhibitor to treat ferroptosis-related diseases.Science Advances.2024, 10(13): eadk1200.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Afuresertib 1047644-62-1 Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells ROCK Akt PKC ROK Rho-associated kinase Rho-kinase Inhibitor Rho-associated protein kinase GSK-2110183 GSK2110183C inhibit PKB GSK 2110183 GSK2110183 Protein kinase C Protein kinase B inhibitor

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