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ASK1-IN-2

ASK1-IN-2

产品编号 T9377   CAS 2541792-70-3

ASK1-IN-2 是一种口服有活性的凋亡信号调节激酶 1 抑制剂(IC50:32.8 nM)。它可用于研究溃疡性结肠炎。

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ASK1-IN-2 Chemical Structure
ASK1-IN-2, CAS 2541792-70-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 839 现货
5 mg ¥ 2,160 现货
10 mg ¥ 3,460 现货
25 mg ¥ 5,660 现货
50 mg ¥ 7,880 现货
100 mg ¥ 10,600 现货
500 mg ¥ 21,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,370 现货
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产品目录号及名称: ASK1-IN-2 (T9377)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 ASK1-IN-2 is a potent and orally active inhibitor of apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1), with an IC50 of 32.8 nM. ASK1-IN-2 can potentially be used as a therapeutic strategy for ulcerative colitis[1].
靶点活性 ASK1:32.8 nM (IC50)
体外活性 ASK1-IN-2 displays potent anti-ASK1 kinase activity and strong inhibitory effect on ASK1 in AP1-HEK293 cells with inhibition rate of 95.59%[1].
体内活性 ASK1-IN-2 (1 mg/kg; i.v.) shows low clearance (CL=1.38 L/h/kg) and moderate half-life (T1/2=1.45 h) in rats[1]. ASK1-IN-2 (10 mg/kg; p.o.) shows high oral exposure (AUClast=4517 h?ng/mL), 62.2% oral bioavailability and acceptable terminal half-life (T1/2=2.31 h) in rats[1]. ASK1-IN-2 (25 mg/kg; p.o. daily for 7 d) improves dextran sulphate sodium (DSS)-induced ulcerative colitis (UC) in mice[1]. ASK1-IN-2 (25 mg/kg; p.o. daily for 7 d) blocks ASK1-p38/JNK signaling pathways and reduces inflammatory cytokine levels in DSS-induced mouse colon tissues[1].
分子量 364.38
分子式 C19H17FN6O
CAS No. 2541792-70-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 249 mg/mL (683.35 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7444 mL 13.7219 mL 27.4439 mL 68.6097 mL
5 mM 0.5489 mL 2.7444 mL 5.4888 mL 13.7219 mL
10 mM 0.2744 mL 1.3722 mL 2.7444 mL 6.861 mL
20 mM 0.1372 mL 0.6861 mL 1.3722 mL 3.4305 mL
50 mM 0.0549 mL 0.2744 mL 0.5489 mL 1.3722 mL
100 mM 0.0274 mL 0.1372 mL 0.2744 mL 0.6861 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Hou S, et, al. Structure-based discovery of 1H-indole-2-carboxamide derivatives as potent ASK1 inhibitors for potential treatment of ulcerative colitis. Eur J Med Chem. 2020 Dec 24;211:113114.
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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ASK1-IN-2 2541792-70-3 Apoptosis MAPK ASK colitis ulcerative signal-regulating ASK1 IN 2 ASK1IN2 inhibit MAP kinase kinase kinase, MEKK, MAPKKK ASK1 Inhibitor ASK-1-IN-2 MAP3K inhibitor

 

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