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AMD 3465 hexahydrobromide

AMD 3465 hexahydrobromide

产品编号 T7208   CAS 185991-07-5
别名: GENZ-644494 (hexahydrobromide)

AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 (hexahydrobromide)) 是一种 CXCR4受体拮抗剂,具有潜在的抗癌和抗 HIV 活性。

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AMD 3465 hexahydrobromide Chemical Structure
AMD 3465 hexahydrobromide, CAS 185991-07-5
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 297 现货
5 mg ¥ 457 现货
10 mg ¥ 667 现货
25 mg ¥ 1,190 现货
50 mg ¥ 1,780 现货
100 mg ¥ 2,680 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 571 现货
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产品目录号及名称: AMD 3465 hexahydrobromide (T7208)
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产品描述 AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 (hexahydrobromide)) is a CXCR4 receptor antagonist with potential anticancer and anti-HIV activity.
靶点活性 X4 HIV-1 (IIIB):12.3 nM (IC50, in MT-4 cells), HIV-2 (ROD):12.3 nM (IC50, in MT-4 cells), HIV-2 (EHO):12.3 nM (IC50, in MT-4 cells), X4 HIV-1 (NL4.3):6.1 nM (IC50, in MT-4 cells), X4 HIV-1 (HE):9.8 nM (IC50, in MT-4 cells), CXCL12 (AF647)-CXCR4:18 nM (IC50, in SupT1 cells), 12G5 mAb-CXCR4:0.75 nM (IC50, in SupT1 cells), X4 HIV-1 (NL4.3AMD3100):2822 nM (IC50, in MT-4 cells), X4 HIV-1 (RF):7.4 nM (IC50, in MT-4 cells)
体外活性 AMD 3465 hexahydrobromide inhibits binding of 12G5 mAb and CXCL12AF647 to CXCR4, with IC50s of 0.75 nM and 18 nM in SupT1 cells.?AMD 3465 (50 nM) totally blocks CXCL12-induced calcium mobilization, with an IC50 of 17 nM, but shows no effect on the intracellular calcium fluxes elicited by the CCR5 ligands RANTES, LD78β and MIP-1β in U87.CD4.CCR5 cells.?AMD 3465 also potently inhibits the replication of X4 HIV strains (IC50: 1-10 nM), but has no effect on CCR5-using (R5) viruses.?AMD3465 is cytotoxic to the X4 HIV-1 strains IIIB, NL4.3, RF and HE with an IC50 ranging from 6 to 12 nM.?The IC50 for suppression of the HIV-2 strains ROD and EHO is 12.3 nM[1].?AMD 3465 inhibits CXCL-12-induced growth in U87 and Daoy cells.?AMD 3465 treatment stimulates the phosphorylation of Erk1/2 in U87 and Daoy cells[2].
体内活性 AMD 3465 with 2.5 mg/kg/d, s.c. for 5 weeks significantly blocks the growth of U87 GBM and Daoy xenografts[2]
别名 GENZ-644494 (hexahydrobromide)
分子量 896.07
分子式 C24H44Br6N6
CAS No. 185991-07-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 38 mg/mL (42.41 mM)

DMSO: 50 mg/mL (55.80 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.116 mL 5.5799 mL 11.1598 mL 27.8996 mL
5 mM 0.2232 mL 1.116 mL 2.232 mL 5.5799 mL
10 mM 0.1116 mL 0.558 mL 1.116 mL 2.79 mL
20 mM 0.0558 mL 0.279 mL 0.558 mL 1.395 mL
DMSO 50 mM 0.0223 mL 0.1116 mL 0.2232 mL 0.558 mL

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2. Hatse S, et al. AMD3465, a monomacrocyclic CXCR4 antagonist and potent HIV entry inhibitor. Biochem Pharmacol. 2005 Sep 1;70(5):752-61.
BRD3308 I-XW-053 TAK-779 ABBV-744 α-Lipoic Acid HIV-1 Nef-IN-1 Islatravir Nelfinavir Mesylate

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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