Protease-activated Receptor

Vorapaxar (MK-5348) 是抗血小板药物，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体(PAR-1)拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。它靠剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。

BMS-986141(UDM-003183) 是一种具有口服活性的选择性和高效性的凝血酶受体蛋白酶激活受体-4 (protease-activated receptor-4 (PAR-4)) 拮抗剂，其 IC50 值为 0.4 nM。BMS-98614 表现出显著的抗血栓作用。

TRAP-6 (Thrombin Receptor Activator Peptide 6) 是一种多肽片段，是选择性的蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 激动剂，通过凝血酶受体激活人血小板。

Atopaxar (E5555) 是一种高效、可口服的，选择性的，可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。它是一种抗血小板剂，能干扰血小板信号，可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。

Trypsin 是一种可从鱼类分离出的丝氨酸蛋白酶，可水解赖氨酸或精氨酸羧基侧蛋白质。Trypsin 具有抗炎活性，可通过 PDCoV 的 S 糖蛋白与 pAPN 的相互作用诱导 PDCoV 感染的细胞膜融合，可激活 PAR2 和 PAR4，促进细胞增殖和分化。Trypsin 可用于促进伤口愈合和研究神经源性炎症。

Vorapaxar sulfate (Zontivity) 是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体(PAR-1)拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。它剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集，是抗血小板药物。

Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH2) 是 PAR2 的激动剂，IC50为 10.4 M。

PAR-2 Activating Peptide acetate (SLIGRL-NH2 acetate)(171436-38-7 free base) 是 Protease-Activated Receptor-2 (PAR-2) 的激动剂。

ENMD-1068 HCl (ENMD 1068) 是一种选择性蛋白酶激活受体（PAR-2）拮抗剂，具有抗血管生成和抗炎活性。

tcY-NH2 TFA(327177-34-4 free base) 是一种选择性 PAR4 拮抗肽。抑制凝血酶诱导的内皮抑素释放和血小板聚集。

AZ3451 是蛋白酶激活受体 2 的变构拮抗剂，IC50值为 23 nM。

SLIGRL-NH2 (Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide) 为一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂，具有诱导非组胺能性瘙痒的功能。

I-191 是选择性有效的蛋白酶激活受体 2 拮抗剂。

Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist acetate 是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 激动剂肽。 它对应于 PAR1 栓系配体，可以选择性地模拟凝血酶通过该受体的作用。

SCH79797 dihydrochloride 是一种有效的特异性蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂，IC50 为 70 nM，Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用。

PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA (PAR-4-AP (TFA)) 是一种蛋白酶激活受体 4 (PAR-4) 激动剂，对 PAR-1 或 PAR-2 均无影响，其作用可被 PAR-4 拮抗剂阻断。

Thrombin Receptor Activator for Peptide 也称为凝血因子 II 受体 (1-5) 或蛋白酶激活受体 1 (1-5)，用于研究冠心病 (CHD)。

LRGILS-NH2 acetate 是一种 PAR-2 失活的反向肽。

2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA(729589-58-6 free base) 是一种有效的选择性蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 激动剂。

FSLLRY-NH2 TFA(245329-02-6 free base) 是一种蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 抑制剂。在 ICR 小鼠中逆转紫杉醇诱导的机械异常性疼痛、热痛觉过敏和 PKC 激活。阻断分离的心脏成纤维细胞中的 ERK 活化和胶原蛋白生成。还可以减轻皮肤癣菌相关瘙痒小鼠模型的症状。

SCH79797是一种有效和特异性的蛋白酶激活受体1（PAR1）拮抗剂，IC50=70 nM，具有抗菌、抗癌、抗炎和神经保护作用，可减弱凝血酶诱导的星形胶质细胞CH25H表达的增加，抑制胃癌的腹膜播散，减轻重复性创伤性脑损伤。

iso-TRAP-6(iso-SFLLRN)是一个由异丝氨酸代替丝氨酸后的六肽，是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 激动剂，可通过 PAR-1 激活血小板。iso-TRAP-6 抵抗血浆氨基肽酶降解的能力比TRAP-6 强。

Parmodulin 2 (ML 161) 是一种蛋白酶激活受体 1(PAR1) 变构抑制剂，IC50为 0.26 μM。它是蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 介导的血小板活化的抑制剂，可以抑制体外血小板聚集和体内血小板血栓形成。

ML-354 (VU0099704) 是一种具有选择性和高效性的 PAR4 拮抗剂，可用于研究心血管疾病。