MNK

CGP 57380 (MNK1 Inhibitor) 是细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物，是一种具有选择性的Mnk1抑制剂，IC50值为 2.2 μM。

QL-X-138 是一种强效的选择性 BTK和 MNK 双激酶抑制剂，与 BTK 具有共价结合，与 MNK 具有非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC 50 s 分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 对登革病毒 2 具有抑制作用，其 IC 50 为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。

QL-X-138 HCl 是一种新型具有选择性和高效性的 BTK MNK 双激酶抑制剂，具有抗癌活性，可与 BTK 共价结合，与 MNK 非共价结合。QL-X-138 HCl 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶有抑制作用。QL-X-138 HCl 具有抗登革热病毒 2 活性，在急性髓系白血病细胞中显示抗增殖活性。QL-X-138 HCl 可用于研究淋巴瘤和白血病。

Tomivosertib (eFT508) 是一种具有口服活性的MNK1和MNK2高选择性抑制剂，IC50值均为 1-2 nM。它可降低肿瘤细胞中eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)，下调PD-L1蛋白的平均含量。

DS12881479 可用于研究癌症，是Mnk1的有效的、选择性抑制剂(IC 50 =21 nM) 。

ETC-206 是选择性 MNK1和 MNK2抑制剂，IC50分别为 64 和 86 nM。

SLV-2436 (SEL201-88) 是一种高效且 ATP 竞争性的MNK1和MNK2抑制剂，IC50分别为 10.8 和 5.4 nM。

HG-10-102-01 是富含亮氨酸重复激酶 2 和突变型G2019S 抑制剂，IC50分别为20.3 nM 和3.2 nM。

MK2-IN-3 hydrate (MK-2 Inhibitor III) 是一种口服有活性的、ATP 竞争性的MAPKAP-K2 (MK-2)选择性抑制剂(IC50:0.85 nM)。

EB1 是一种具有有效性和选择性的 MNK 激酶抑制剂，对 MNK1和 MNK2 具有抑制作用 IC50 分别为 0.69 μM 和 9.4 μM。EB1 抑制癌细胞的生长，促进细胞凋亡，抑制 eIF4E 磷酸化。

AZ7550 是 AZD9291 的活性代谢物，可抑制 IGF1R 活性，IC50为 1.6 μM。

MNK1/2-IN-5 是一种有效且选择性的 MNK1/2 抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究实体瘤和血液系统恶性肿瘤。

HSND80 (Compound 1) 是一种具有口服活性的MNK/p70S6K抑制剂，对MNK1的Kd值为44 nM，MNK2的Kd值为4 nM。其在MNK1和MNK2靶点的停留时间分别为45分钟和58分钟。HSND80 能够在体外和体内抑制非小细胞肺癌 (NSCLC)，并在体外抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的生长。

MNK inhibitor9 是一种有效的选择性的 MNK1/2抑制剂，IC50值分别为 0.003 µM 和 0.003 µM。MNK inhibitor9 具有良好的细胞渗透性。MNK inhibitor9 可用于肿瘤相关研究。

Cercosporamide is a ATP-competitive Pkc1 kinase inhibitor (IC50 <50 nM; Ki <7 nM). It also is a unique Mnk inhibitor.

NUCC-0200808 (Compound 12g) 为 MNK1 抑制剂，IC50 为 42 nM。它能够降低急性髓性白血病 (AML) 细胞中 eIF4E 的磷酸化水平和细胞活力，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。NUCC-0200808 在白血病研究领域显示出潜力。

Tomivosertib, also known as eFT508 is a MNK1 2 inhibitor. Tomivosertib binds to and inhibits the activity of MNK1 and 2. This prevents MNK1 2-mediated signaling, and inhibits the phosphorylation of certain regulatory proteins, including eukaryotic translation initiation factor 4E (eIF4E), that regulate the translation of messenger RNAs (mRNAs) involved in tumor cell proliferation, angiogenesis, survival and immune signaling.

ETC-168是一种选择性的口服有效MNK抑制剂，对MNK1和MNK2的IC50值分别为23 nM和43 nM，在体内和体外均有抗增殖作用。

VNPP433-3β 是一种能够促进降解的分子靶向剂，专用于降解雄激素受体 (AR)、其剪接变体 (AR-Vs) 以及与 MAP 激酶结合的丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶 Mnk1 2。它可有效抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖，GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。在 CD-1 小鼠中的药代动力学特征表现优异，并且能够抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤的生长。

MNK1/2-IN-6 是一种有效的、选择性的 MNK1 (IC50: 2.3 nM)、MNK2 (IC50: 3.4 nM) 抑制剂。MNK1/2-IN-6 能够以浓度依赖性方式诱导细胞凋亡。

HSN748 是一种普纳替尼的类似物及多激酶抑制剂，对多种激酶如 FLT3、ABL1、RET、PDGFRα β、MNK1 和 MNK2 具有抑制作用。HSN748 能抑制慢性髓系白血病和急性髓系白血病细胞系的增殖，适合用于白血病研究。

ROTACMNK1degrader-1 是一种选择性MNK1的PROTAC降解剂，其在MV4-11细胞中的DC50为11.92 nM，Dmax超过96%。这种化合物显著降低p-eIF4E水平（IC50为22.07 nM），诱导细胞凋亡，并将细胞周期停滞在G1期。此外，PROTACMNK1degrader-1 展现了强效的抗肿瘤活性。在MV4-11异种移植小鼠模型中，它表现出显著的抗白血病效果，同时具有可接受的药物安全性。

K783-0308 是有效的、选择性的MNK2和FLT3的双重抑制剂，IC50值分别为 406 和 680nM。 K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML)的 细胞凋亡和细胞周期停滞在 G0/G1 期。K783-0308 抑制 MV-4-11 和 MOLM-13 细胞生长，IC50 值分别为 10.4 和 10.5 μM