DNA Methyltransferase

GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、选择性的、可逆的DNMT1抑制剂，IC50=0.036 μM。它诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。

MY-1B 是一种氮杂替丁丙烯酰胺立体探针，可阻断对 NSUN2 的立体选择性富集，选择性地结合 NSUN2 的 C271。

Decitabine (Deoxycytidine) 是脱氧胞苷类似物，一种 DNA 甲基转移酶抑制剂，具有口服活性。Decitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Decitabine 诱导细胞周期阻滞和凋亡。

GSK-3484862 是 有效的 DNA 甲基转移酶 Dnmt1的非共价抑制剂。GSK-3484862 通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化。

5-Azacytidine (Ladakamycin) 是一种胞苷核苷类似物，一种 DNA 甲基化抑制剂，具有特异性。5-Azacytidine 通过降低 DNA 甲基化水平调节基因表达。5-Azacytidine 可以诱导细胞自噬，具有抗肿瘤活性。

CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a DNA 甲基转移酶选择性抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP，IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。

Bobcat339 hydrochloride 是一种具有选择性的10 11 易位 （TET） 双加氧酶抑制剂，抑制 TET1 和 TET2。Bobcat339 hydrochloride 诱导 TET3 蛋白降解，同时在小鼠和人神经元细胞中以 TET3 依赖性方式刺激 AGRP、NPY 和 VGAT 的表达，可用于研究经性厌食症。

Bobcat339 是一种基于胞嘧啶的选择性TET 酶抑制剂，抑制TET1和TET2的IC50值分别为 33 和 73 μM。它可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点，用于表观遗传学领域研究。

Lomeguatrib (PaTrin-2) 是修饰鸟嘌呤碱基，是MGMT 有效抑制剂，可抑制 DNA 修复蛋白 O(6)-烷基鸟嘌呤-DNA 烷基转移酶 (MGMT) 的活性。在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中，IC50值分别为 9 nM 和约 6 nM。

RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂，IC50为115 nM。它阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点，可引起抑癌基因的去甲基化和再激活。

DC-05 是一种DNMT1的抑制剂，IC50和Kd 值分别为 10.3 和 1.09 μM。

SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一种 DNA 甲基转移酶(DNMT)抑制剂，对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B，DNMT3A 和 DNMT1 的IC50值分别为 7.5 μM，8 μM 和 12.5 μM。

Cedazuridine ((4R)-2'-Deoxy-2',2'-difluoro-3,4,5,6-tetrahydrouridine) 是一种口服的胞苷脱氨酶抑制剂，具有抗肿瘤特性。

Hinokitiol (4-Isopropyltropolone) 是从日本扁柏中分离到的一种挥发油成分，可抑制紫外线 B 诱导的角质形成细胞凋亡，可调节雌激素受体信号传导并抑制人乳腺癌细胞的增殖。它具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。

5-Fluoro-2'-deoxycytidine (2'-DEOXY-5-FLUOROCYTIDINE) 是一种 DNA 甲基转移酶(DNMT) 抑制剂，是氟嘧啶核苷类似物。它是胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前药。

γ-Oryzanol (Gamma-Oryzanol) 是一种从米糠油中分离出来的营养提取物，是含有甾醇和阿魏酸的混合物，有助于破坏皮肤中的自由基。它有效抑制小鼠纹状体中的 DNA 甲基转移酶(DNMTs)。 它抑制DNMT1和DNMT3a，IC50分别为 3.2 和 22.3 μM。

Zebularine (4-Deoxyuridine) 是一种 DNA 甲基化抑制剂，还抑制胞苷脱氨酶。它通过以共价水合物的形式与活性大小结合，充当胞苷脱氨酶的过渡态类似物抑制剂。

Levetiracetam (SIB-S1) 是一种化学增敏剂，增强 Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。它调节 HDAC 水平，最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide 的有效性。它是一种抗癫痫药，可结合突触小泡蛋白 SV2A。

CM-579 是首创的、可逆的，G9a 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其 IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。

TFMB-(S)-2-HG（TFMB S 2 HG）是一种高效的TET2抑制剂，该酶为5'-甲基胞嘧啶羟化酶。此外，它还显著抑制EglN脯氨酸羟化酶。凭借其独特性能，TFMB-(S)-2-HG对于急性髓性白血病（AML）领域的研究具有巨大的前景。

Sarmustine (SarCNU) 是一种具有抗癌活性的烷化剂，通过 p53 依赖性和 p53 非依赖性途径抑制前列腺癌细胞的生长。Sarmustine 在体外介导 P140K 甲基鸟嘌呤-DNA-甲基转移酶转导的人 CD34(+)细胞的选择。

Procainamide hydrochloride (Procapan) 是一种用于研究心律失常的抗心律失常制剂。

5-Methyl-2'-deoxycytidine (5MedCyd) 是嘧啶核苷，当掺入到单链 DNA 中时，可以顺式作用以从头发出信号。

6-Thioguanine (2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂，是 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶抑制剂，也抑制 USP2的活性，IC50值分别为 25 μM 和 40 μM。

SW155246 是选择性 DNA 甲基转移酶 (DNMT1) 抑制剂，能够抑制 hDNMT1 (IC50:1.2 μM) 以及 mDNMT3A (IC50:38 μM)。它能够促使 A549细胞中肿瘤抑制基因 RASSF1的重新表达，可用于研究癌症和其他疾病。

Procainamide (Novocainamide) 是 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 的特异性强效抑制剂。Procainamide 是一种 1A 类抗心律失常药物。Procainamide 具有研究癌症和心律失常的潜力。

2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine (Nsc291930) 是 5-Azacytidine 的前药，口服有活性。 5-Azacytidine 是 DNA 甲基转移酶的抑制剂。

Dihydro-5-azacytidine FA （DHAC） 是一种嘧啶类似物， 具有抗肿瘤活性，可抑制细胞生长，抑制 DNA 甲基化 （DNA methylation），可用于研究恶性间皮瘤。

2’-Deoxy-2’-fluoro-β-D-arabinocytidine hydrochloride 是一种胞嘧啶核苷类似物，对DNA 甲基转移酶具有抑制作用 ，具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。

MC3343是一种DNMT抑制剂，对DNMT1和DNMT3a的IC50值分别为5.7 μM和1.7 μM，将骨肉瘤细胞阻断在G1或G2 M期来影响肿瘤增殖，并通过特定地重新表达调节这一生理过程的基因来诱导成骨分化，并且能够在联用阿霉素和顺铂 (CDDP) 时显示出协同作用。

DY-46-2 是一种选择性非核苷DNA 甲基转移酶 3A (DNMT3A)抑制剂（IC50：0。39 ± 0。23 μM），具有抗癌活性，可用于研究癌症和肿瘤。

Dihydro-5-azacytidine (DHAC) 是一种具有活性的核苷类似物，具有抗白血病活性，可抑制细胞生长，诱导 DNA 低甲基化。Dihydro-5-azacytidine 可用于研究白血病和肿瘤。

Larsucosterol ammonium salt(拉舒胆醇铵盐)是Larsucosterol(DUR-928)的盐形式和25HC3S的衍生物。Larsucosterol是一种DNA甲基转移酶抑制剂(DNMT)，是一种有效的肝 X 受体 (LXR) 拮抗剂，一种内源性硫酸氧甾醇和一种表观遗传调节剂，能够调节脂质代谢，减少炎症，治疗肝病。

Nanaomycin A 是一种醌类抗生素，可重新激活人类癌细胞中沉默的肿瘤抑制基因。 Nanaomycin A 是 DNMT3B 的特异性抑制剂 (IC50 = 500 nM)。

Tetrahydrouridine (NSC-112907; THU) 是一种多药耐药调节剂。它可用于癌症治疗，使肿瘤细胞对放射治疗更加敏感。 它是一种竞争性胞苷脱氨酶 (CDA) 抑制剂，可抑制 ara-C 和吉西他滨等细胞毒性脱氧胞苷类似物分解代谢中的脱氨作用。

DNMT1 HDAC-IN-1 (compound (R)-23a) 作为一种针对DNMT1 HDAC的双重抑制剂，具有良好的选择性，其对HDAC1的抑制常数(IC50)为0.05 μM。HDAC1为多个蛋白质复合物中的主要HDAC异构体，能与DNMT1交互作用，参与TSGs的转录沉默。此外，DNMT1 HDAC-IN-1能有效重塑肿瘤免疫微环境并诱导肿瘤退化，逆转癌症特异性的表观遗传异常。

Guadecitabine sodium is a inhibitor of second-generation DNA methyltransferases (DNMT) .

Isomaltotriose is a sugar compound derived from the enzymic hydrolyzates of dextran obtained from the Leuconostoc mesenteroides NRRL B-512.

CM-579 trihydrochloride is a first-in-class reversible and dual inhibitor of G9a and DNMT (IC50s: 16 nM, 32 nM) with potent in vitro cellular activity in a wide range of cancer cells.

DC_517 is an inhibitor of DNA methyltransferase 1 (DNMT1) ( IC50: 1.7 μM; Kd: 0.91 μM).