BCRP

Elacridar (GG918) 是一种有效的 P-糖蛋白和BCRP 的抑制剂。

Ko 143 有效且选择性抑制 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2 BCRP)

CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性和低微摩尔的 MDR1 (P-gp) 和 BCRP 双重抑制剂，是核苷酸衍生的底物类似物，对 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运有抑制作用。CP-100356 抑制 OATP1B1，可在黑暗中诱导气孔张开。

Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂，可透过血脑屏障引起中枢和周边效应，具有降血压作用。它也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂，IC50值分别为 73.8 和 17.0 μM。

Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) 是一种从Colletotrichum gloeosporioides 中分离得到的真菌毒素，属于天然存在的 2,5-二酮哌嗪类，具有抗菌活性。它具有PI3Kα抑制活性，IC50值为 4.8 µM。

YHO-13351 free base 是 YHO-13177 的水溶性前药，YHO-13177 是 BCRP 的抑制剂。

YHO-13177 是高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道（BCRP）抑制剂，可增强SN-38活性。

Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物。Triclabendazole sulfoxide 具有抗寄生虫活性。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白ABCG2 BCRP 的活性。

PCI 29732 是一种有效的可逆BTK 抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。它通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制ABCG2的功能。

GS-9191 PM 是一种新型抗瘤病毒化合物，是核苷酸类似物9-（2-膦酰甲氧基乙基）-N6-环丙基-2,6-二氨基嘌呤（cPrPMEDAP）的双酰胺类前药。GS-9191 PM 是MDR1和BCRP的强抑制剂。GS-9191 PM 具有抗增殖活性和抗瘤病毒活性

KS176是选择性高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道抑制剂，在Pheo A 和Hoechst 检测中，IC50值分别为0.59和1.39 μM。

6,8-Diprenylnaringenin (Senegalensin) 是来自蛇麻草 Humulus lupulus 的天然产物。 6,8-Diprenylnaringenin 是一种乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 抑制剂，具有一定雌激素作用。

Fumitremorgin C (12α-Fumitremorgin C) 是ABCG2 BRCP 的选择性抑制剂。

ABCG2-IN-2为一有效ABCG2抑制剂，呈现小鼠良好口服药代动力学性质。适用于研究肿瘤多药耐药（MDR）与红细胞生成性原卟啉症（EPP）。

BCRP-IN-2 是一种BCRP抑制剂，紫外线激活后其抑制效果更显著。BCRP-IN-2 是研究喹唑啉胺衍生物与BCRP相互作用的重要探针，能够促进BCRP转运蛋白的ATP水解，并增加米托蒽醌在BCRP过表达的H460 MX20细胞中的累积。

LRRK2-IN-15 作为LRRK2抑制剂，展现出显著的抑制活性。该化合物在PBMC细胞中的IC50值仅为5 nM，而对BCRP的IC50值则为1.5 μM，表明其选择性抑制效果。LRRK2-IN-15 主要用于帕金森病相关研究。

MZ82，一种衍生自 Ko 143 的化合物，主要用于抑制 ATP 结合盒亚家族 G 成员2 (ABCG2 BCRP)，其 IC50 值为约 23 nM。相较于 Ko 143，MZ82 在肝微粒体中显示出更高的代谢稳定性，并在小鼠体内的稳定性和大脑渗透能力方面也有显著改善。

ABCG2-IN-1（化合物K2）为Ko143类似物，该口服活性ABCG2抑制剂IC50值为0.13 μM，显示出优良的小鼠体内口服药代动力学特性。

AZ99 (compound 7) 作为一种ABCG2抑制剂显示出高效能。它能够阻止E1S (雌酮-3-硫酸盐) 通过ABCG2从细胞转运至蛋白脂质体，并抑制ABCG2 ATPase的活性。