wx243

WX2-43 是一种 PRMT5-KLF4 抑制剂，利用生物素标记的 WX2-43 与 GST-PRMT5 结合测定，其解离常数 Kd 为 11.0 nM。WX2-43 可结合在 PRMT5 蛋白第 L400 至 M500 位氨基酸区域，有效阻断 KLF4 与 PRMT5 的相互作用，并抑制 KLF4 的甲基化修饰。在细胞功能上，WX2-43 能够下调 p21 表达水平，同时上调 Bax 水平，进而抑制三阴性乳腺肿瘤的发展进程，可应用于三阴性乳腺癌及结直肠癌的相关机制研究。