voltage-gated calcium channel

Hymenidin是一种从冲绳海绵Hymeniacidon sp。中分离出的生物碱，是一种5-羟色胺能受体拮抗剂和电压门控钾通道抑制剂，具有潜在的抗原生动物作用，可选择性结合 FOXO1 DNA ，可降低去极化诱导的细胞钙升高。

HSK16149 是一种新型的电压门控钙离子通道（VGCC）α2δ亚基选择性配体，具有镇痛活性。

Flosatidil是一种小分子电压门控性钙通道复合体(VDCCs)阻滞剂，可用于治疗神经系统疾病和心血管疾病，可用于研究心绞痛。

Crobenetine (BIII 890 CL) Free Base 是一种选择性 NaV 通道阻断剂，能消除VTD诱导的[Ca2+]升高。

Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 的有效抑制剂，对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性，在癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究中具有价值。

Tetrandrine (Sinomenine A) 属于天然产物，是一种双苯基异喹啉生物碱，一种钙离子通道抑制剂。Tetrandrine 可抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的钾离子通道。

Calcium Channel antagonist 4 是一种电压门控钙通道抑制剂（IC50 : 5-20μM）。

Calcium Channel antagonist 3 是一种电压门控钙通道抑制剂（IC50 : 5-20μM）。

CK59 is a reversible inhibitor of calcium-calmodulin-dependent kinase II (CaMKII). CK59 inhibits multiple voltage-gated calcium channels, including the L-type channel during depolarization in a dose-dependent manner. The IC50 for CK59 was approximately 50

BTT-266 是一种电压门控钙通道阻滞剂，用于疼痛管理。

Cavα2δ1&NET-IN-3 (example 216) 是电压门控钙通道 (VGCC) 的亚基 α2δ 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 抑制剂。Cavα2δ1&NET-IN-3 对人的 Cav2.2 钙通道 α2δ-1 亚基和 NET 的 Ki 均为 100-500 nM。

PF 05089771 tosylate 是口服有效的、选择性的Nav1.7丙烯酰胺抑制剂。PF 05089771 tosylate 具有用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。

Huwentoxin XVI TFA，一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂，一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel) (IC50约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI TFA 对电压门控的 T 型钙通道，钾通道或钠通道没有影响。

SOR-C13 TFA，一种羧基末端截短肽，是一种高亲和力的 TRPV6拮抗剂，IC50值为 14 nM。TRPV6 是一种非电压门控钙通道，与乳腺癌的恶性肿瘤和预后不良有关。SOR-C13 TFA 具有抗癌活性。

2,3-dinor-8-iso Prostaglandin F1α（2,3-dinor-8-iso PGF1α）是一种异前列腺素和花生四烯酸的活性代谢物，也是血小板聚集抑制剂8-iso PGF2α的产物。它通过花生四烯酸的非酶促自由基过氧化作用形成。2,3-dinor-8-iso PGF1α在孤立的猪视网膜和大脑微血管中引起血管收缩（EC50s分别为12.8和18.5 nM），但在31 µM的浓度下使用时不会引起孤立的大鼠主动脉环的收缩。在1 µM的浓度下使用时，它能增加孤立的猪大脑切片中的血栓素B2（TXB2）水平，这一效应可以通过血栓素A合成酶抑制剂CGS 12970、电压门控钙通道抑制剂SKF 96365或烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）拮抗剂α-conotoxin来逆转。

Tat-CBD3是一种抑制N型电压门控钙通道Cav2.2与collapsin response mediator protein 2 (CRMP2)之间的蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂。它还能抑制CRMP2与NMDA受体NR2B亚单位之间的蛋白质-蛋白质相互作用。在无细胞实验中，Tat-CBD3 (10 µM)能将Cav2.2-CRMP2相互作用抑制43%，并在免疫共沉淀实验中抑制NMDA受体NR2B亚单位-CRMP2相互作用。它能在初级大鼠背根神经节 (DRG) 神经元中减少约60%的电压诱导钙电流，并在初级大鼠海马神经元中减少谷氨酸诱导的胞内钙水平增加。Tat-CBD3 (20 mg/kg)在大鼠中脑动脉闭塞 (MCAO) 引发的脑缺血模型中减少梗死体积。鞘内给药Tat-CBD3 (20 µg/5 µl)可防止大鼠卡拉胶诱导的热敏感性。

Tat-CBD3A6K是一种肽类化合物，为N型电压门控钙通道Cav2.2以及collapsin response mediator protein 2 (CRMP2) 蛋白-蛋白相互作用抑制剂Tat-CBD3的衍生物。Tat-CBD3A6K (10 mg/kg) 能够阻止由d4T (stavudine)引发的大鼠抗逆转录病毒神经病痛模型中爪撤回阈值的下降，并减少同一大鼠分离的背根神经节(DRG)神经元的动作电位数量。通过硬膜途径给予Tat-CBD3A6K (30 µM/animal) 能够减少由萜类生物碱辣椒素引发的大鼠硬脑膜血流增加。

Myr-Tat-CBD3是一种抑制N型电压门控钙通道Cav2.2与collapsin response mediator protein 2 (CRMP2)之间的蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。在10 µM的浓度下，该化合物能够约81%地抑制Cav2.2-CRMP2相互作用，并在大鼠初级背根神经节(DRG)神经元中抑制钾诱导的钙流入（IC50约为2.8 µM）。在20 µM的浓度下，Myr-Tat-CBD3能抑制钙电流，但不影响钠电流，在初级DRG神经元中表现出这种特性。经过脊髓内给药，myr-Tat-CBD3（20 µg/5 µl）能够防止大鼠脚掌撤回潜伏期因carrageenan注射而减少。此外，Myr-Tat-CBD3减少大鼠因线索引起的寻求可卡因行为的复发。

ML-252 is a potent, selective inhibitor of the Kv7.2 voltage-gated potassium channel, demonstrating an IC50 value of 69 nM in patch clamp assays. It exists as the (S)-enantiomer, which is significantly more effective than both its (R)-enantiomer counterpart and the racemic mixture, with respective IC50 values of 944 nM and 160 nM. ML-252 exhibits high selectivity for Kv7.2 over other potassium channel subtypes and shows minimal activity against more than 68 G protein-coupled receptors, various transporters, L- and N-type calcium channels, K_ATP, and hERG potassium channels. However, it does inhibit the melatonin MT1 receptor by 61% at a 10 µM concentration.

Zonisamide-d4 是 Zonisamide 的氘代化合物。Zonisamide 的 CAS 号为 68291-97-4。Zonisamide 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 的有效抑制剂，对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的Ki值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性，在癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究中具有价值。