tnik-in-3

TNIK-IN-3 是一种高效且口服活性的Traf2-和Nck-相互作用蛋白激酶（TNIK）抑制剂，具有对TNIK极强的选择性，其IC50值为0.026 μM。此外，TNIK-IN-3对Flt4（IC50 = 0.030 μM）、Flt1（IC50 = 0.191 μM）和DRAK1（IC50 = 0.411 μM）也显示出抑制活性。这种化合物在结直肠癌（CRC）[1]研究中具有潜在的应用价值。

DMX-5804 是一种口服有活性的MAP4K4选择性抑制剂，其对人 MAP4K4 的IC50=3 nM，pIC50=8.55。对 MINK1/MAP4K6 (pIC50=8.18) 和 TNIK/MAP4K7 (pIC50=7.96) 的作用相对较弱。它可以提高心肌细胞存活率，降低小鼠的缺血再灌注损伤。