tet1

Bobcat339 是一种基于胞嘧啶的选择性TET 酶抑制剂，抑制TET1和TET2的IC50值分别为 33 和 73 μM。它可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点，用于表观遗传学领域研究。

TETi76是一款口服活性的TET家族抑制剂，它对TET1, TET2和TET3具有较低的IC50值，分别为1.5, 9.4和8.8 μM。该化合物通过竞争性地与TET酶的活动位点结合，有效降低TET2突变体在体外及体内的胞嘧啶羟甲基化程度，并能限制其克隆生长，同时对正常造血前体细胞的生长无显著影响。TETi76主要用于白血病的研究应用。

TET-13 是一种 GABAA 受体的正向变构调节剂，其 EC50 为 5.65 μM，低于 Etomidate (EC50: 9.29 μM)。TET-13 在小鼠和大鼠中均表现出强效麻醉作用 (ED50分别为 0.48 mg kg 和 0.69 mg kg)。

UC-514321 是NSC370284 的结构类似物，靶向STAT3 5并选择性抑制TET1的表达，且活性更高。它有较低的毒性，在体内外均表现出良好的抗急性髓系白血病活性。

OAC1 (BAS 00287861) 是一种能够激活 Octamer 结合转录因子 4 的化合物。 它提高了 iPSC 重编程效率并加速重编程过程。

Bobcat339 hydrochloride 是一种具有选择性的10 11 易位 （TET） 双加氧酶抑制剂，抑制 TET1 和 TET2。Bobcat339 hydrochloride 诱导 TET3 蛋白降解，同时在小鼠和人神经元细胞中以 TET3 依赖性方式刺激 AGRP、NPY 和 VGAT 的表达，可用于研究经性厌食症。

Succinic acid sodium 是一种口服具有活力的抗焦虑剂。Succinic acid sodium 能够下调 KCNMB1 (钾通道亚基 β1) 和TET1(10-11 易位 1) 的表达。Succinic acid sodium 可抑制体内的结肠上皮细胞的增殖。Succinic acid sodium 能够用于研究妊娠期高血压。

NSC-311068 is a novel selective inhibitor of TET1 transcription and 5-hydroxymethylcytosine (5hmC) modification, effectively inhibiting cell viability in AML with high expression of TET1.

NSC 370284 是一种小分子，可直接结合并抑制 STAT3 5，在体外和体内显着选择性地抑制具有高水平 TET1 表达的 AML 细胞的活力。