shmt1

SHIN1 (RZ-2994) 是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶1和2抑制剂，体外实验的 IC50分别为5和13 nM。

SHMT-IN-2 (compound 2) 是一种特异性人 SHMT1 2 小分子抑制剂，能够作用于 SHMT1 (IC50: 13 nM) 和 SHMT2 (IC50: 66 nM)。SHMT-IN-2 对许多人类癌细胞的生长具有抑制作用，对 B 细胞淋巴瘤具有敏感性。

SHMT-IN-3 (Hit 1) 是一种针对 SHMT1 和 SHMT2 的抑制剂，对人类 SHMT1 的 IC50 为 0.53 µM，且对丝氨酸表现出非竞争性抑制作用。

(+)-SHIN1 ((+)-RZ-2994) 是 SHIN1 的活性 (+) 对映体。SHIN1 是人丝氨酸羟甲基转移酶1和2 (SHMT1 2) 抑制剂。

SHMT-IN-4（化合物9ay）是一种针对丝氨酸羟甲基转移酶(SHMT1)的除草剂，IC50值为193.8 g a.i. ha。该化合物通过与SHMT1结合，干扰植物体内的氨基酸合成及代谢，进而抑制植物生长。此外，SHMT-IN-4对玉米和蜜蜂并无显著毒性。

Lometrexol hydrate (DDATHF hydrate) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会诱导可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成，引起异常的细胞增殖和凋亡，甚至细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。