rolipram

(R)-(-)-Rolipram ((-)-Rolipram) 是一种 PDE4 抑制剂 Rolipram 的 R-对映异构体。

Rolipram (SB 95952) 是一种磷酸二酯酶 PDE4的选择性抑制剂，抑制 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D 的 IC50分别为 3 nM，130 nM 和 240 nM。

(S)-(+)-Rolipram ((+)-Rolipram) 是一种 cAMP 依赖性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50=1100 nM。它能够抑制人单核细胞产生的肿瘤坏死因子 α (TNFα)。

PDE4-IN-9 (Compound 5j) 是 PDE4的有效抑制剂。在体外酶学测定结果表明，PDE4-IN-9 对 PDE4 的IC50值为1.4 μM ，低于母体咯利普兰的2.0 μM。PDE4-IN-9 在 LPS 诱导的哮喘/COPD 和脓毒症动物模型中也表现出良好的体内活性。

Bemoradan is an inhibitor of the rolipram-insensitive cyclic AMP phosphodiesterase from canine heart tissue

NEO214, an autophagy inhibitor and a covalent conjugate of the PDE4 inhibitor Rolipram and perillyl alcohol, exhibits anti-cancer activity and blood-brain barrier (BBB) permeability. It prevents autophagy-lysosome fusion, blocking autophagic flux and triggering glioma cell death via mTOR activation and TFEB (Transcription Factor EB) aggregation. NEO214 inhibition of Macroautophagy/autophagy in glioblastoma cells may overcome chemotherapy resistance in glioblastoma [1].