rolipram

Rolipram (SB 95952) 是一种磷酸二酯酶 PDE4的选择性抑制剂，抑制 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D 的 IC50分别为 3 nM，130 nM 和 240 nM。

(R)-(-)-Rolipram ((-)-Rolipram) 是一种 PDE4 抑制剂 Rolipram 的 R-对映异构体。

(S)-(+)-Rolipram ((+)-Rolipram) 是一种 cAMP 依赖性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50=1100 nM。它能够抑制人单核细胞产生的肿瘤坏死因子 α (TNFα)。

PDE4-IN-9 (Compound 5j) 是 PDE4的有效抑制剂。在体外酶学测定结果表明，PDE4-IN-9 对 PDE4 的IC50值为1.4 μM ，低于母体咯利普兰的2.0 μM。PDE4-IN-9 在 LPS 诱导的哮喘 COPD 和脓毒症动物模型中也表现出良好的体内活性。

Bemoradan is an inhibitor of the rolipram-insensitive cyclic AMP phosphodiesterase from canine heart tissue

NEO214, an autophagy inhibitor and a covalent conjugate of the PDE4 inhibitor Rolipram and perillyl alcohol, exhibits anti-cancer activity and blood-brain barrier (BBB) permeability. It prevents autophagy-lysosome fusion, blocking autophagic flux and triggering glioma cell death via mTOR activation and TFEB (Transcription Factor EB) aggregation. NEO214 inhibition of Macroautophagy autophagy in glioblastoma cells may overcome chemotherapy resistance in glioblastoma [1].