rolipram

(R)-(-)-Rolipram ((-)-Rolipram) 是一种 PDE4 抑制剂 Rolipram 的 R-对映异构体。

Rolipram (SB 95952) 是一种磷酸二酯酶 PDE4的选择性抑制剂，抑制 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D 的 IC50分别为 3 nM，130 nM 和 240 nM。

(S)-(+)-Rolipram ((+)-Rolipram) 是一种 cAMP 依赖性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50=1100 nM。它能够抑制人单核细胞产生的肿瘤坏死因子 α (TNFα)。

PDE4-IN-9 (Compound 5j) 是 PDE4的有效抑制剂。在体外酶学测定结果表明，PDE4-IN-9 对 PDE4 的IC50值为1.4 μM ，低于母体咯利普兰的2.0 μM。PDE4-IN-9 在 LPS 诱导的哮喘/COPD 和脓毒症动物模型中也表现出良好的体内活性。

Bemoradan is an inhibitor of the rolipram-insensitive cyclic AMP phosphodiesterase from canine heart tissue

NEO214 是一种自噬抑制剂，由 PDE4 抑制剂罗利普兰(Rolipram)与紫苏醇通过共价偶联得到，具有抗癌活性和血脑屏障(BBB)透过性， 能够阻止自噬‑溶酶体融合，进而阻断自噬流并诱导神经胶质瘤细胞死亡，与 mTOR 激活以及转录因子 TFEB 聚集相关。NEO214 可抑制胶质母细胞瘤细胞的巨自噬 / 自噬，具备克服胶质母细胞瘤化疗耐药的潜力。