rg3039

Rg3039 (PF-06687859) 是一种具有口服活性、能够透过血脑屏障的DcpS 抑制剂，其IC50=0.069 nM。

JCS-1 是强效的DcpSPROTAC降解剂，通过RG3039弹头与DcpS非共价结合并招募E3连接酶VHL。在纳摩尔浓度下，JCS-1 可促进 DcpS 的泛素化和降解（MOLM-14 细胞中的DC50为87 nM）。JCS-1 可用于急性髓细胞性白血病和其他依赖DcpS的遗传性疾病的研究。