polrmt

IMT1B (LDC203974) 是一种特异性的、具有口服活性的、非竞争性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 别构抑制剂，能够抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达，具有抗肿瘤活性。

IMT1 (Propanamide, N,N-dimethyl-2-[[4-(2-methylphenyl)-2-oxo-2H-1-benzopyran-7-yl]oxy]-) 是一种非竞争特异性人类线粒体 RNA 聚合酶(POLRMT) 抑制剂，可引起 POLRMT 的构象变化，以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。它可降低脱氧核苷三磷酸水平和柠檬酸循环中间体，导致细胞氨基酸水平显著消耗，有用于线粒体转录等相关疾病的研究潜力。

POLRMT-IN-2 是一种有效的POLRMT抑制剂，在MOLM-13细胞中显示出显著的抗增殖活性，IC50为1.01 μM。它能够破坏线粒体功能并诱导细胞凋亡，可用于急性髓系白血 (AML) 的研究。

POLRMT-IN-1(又名compound S7)为一种POLRMT抑制剂,主要用于癌症研究领域.

YH-0623 是一种口服活性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 抑制剂，其 IC50 为 50.48 nM (NanoBRET 测定)。YH-0623 通过降低线粒体相关基因的表达，对 22Rv1 细胞表现出抗增殖作用，同时抑制这些细胞的生长、集落形成以及与 OXPHOS 相关蛋白质的表达。在前列腺癌异种移植小鼠模型中，YH-0623 显示了显著的肿瘤生长抑制效果，可用于前列腺癌研究。