plx 3397

Pexidartinib (PLX-3397) 是一种 CSF-1R 和 c-Kit 的抑制剂 (IC50=20 10 nM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Pexidartinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) (IC50: 20 nM) 和 c-Kit (IC50: 10 nM) 抑制剂。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，作用于 FLT3 (IC50: 160 nM)、KDR (VEGFR2) (IC50: 350 nM)、LCK (IC50: 860 nM)、FLT1 (VEGFR1) (IC50: 880 nM) 和 NTRK3 (TRKC) (IC50: 890 nM)。Pexidartinib hydrochloride 能够诱导细胞凋亡，表现出抗肿瘤作用。