pkm1

PKM2-IN-1 (compound 3k) 是丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，其IC50=2.95 μM。

TEPP-46 (ML265) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 的激活剂 (AC50=92 nM)，相对于 PKM1，PKL 和 PKR 具有选择性。TEPP-46 具有抗肿瘤活性。

PT109作为一种多激酶抑制剂，有效靶向抑制多种激酶，包括JNK(JNK1:IC50=0.143 μM; JNK2:IC50=0.831 μM; JNK3:IC50=0.285 μM)和SGK (SGK1:IC50=1.34 μM; SGK2:IC50=5.6 μM; SGK3:IC50=26.4 μM)，以及ROCK2 (IC50=34 μM)。这些激酶在抗炎、抗氧化、神经发生及突触形成等生物过程中扮演关键角色。PT109还通过PTBP1 PKM1 2途径对多形性胶质母细胞瘤(GBM)进行重编程，使其向少突胶质细胞分化，并改变其代谢模式，展现出抗胶质瘤活性。

Alkannin 是一种有效且特异性的肿瘤型丙酮酸激酶-M2 (PKM2) 抑制剂，不抑制 PKM1 和丙酮酸激酶-L (PKL)。Alkannin 是一种潜在的抗癌剂。

Vitamin K5，一种光敏剂，对细菌和真菌展现出强效抗菌特性。作为PKM2的特异性抑制剂，其对PKM2、PKM1及PKL的IC50值分别为28、191和120 μM。此外，Vitamin K5能诱导colon 26细胞进入凋亡。因其具备的这些性质，Vitamin K5在感染和癌症研究中有应用，并可作为药品、食品和饮料的防腐剂。

PKM2-IN-6 (compound 7d) 是一种效果显著且具有口服活性的PKM2抑制剂，其IC50值仅为23 nM。该化合物能够在G2期引发细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并在mRNA水平上降低PKM1与PKM2的表达。此外，PKM2-IN-6展现了对抗癌的活性，特别是在三阴性乳腺癌的研究中显示出其治疗潜力。