pi5p4kα

I-OMe-Tyrphostin AG 538是一种特异性 IGF-1R 抑制剂和 PI5P4Kα的 ATP 竞争性抑制剂（IC50：1 µM）。I-OMe-Tyrphostin AG 538可抑制 IGF-1R 介导的信号传导，并对营养缺乏的 PANC1细胞具有优先细胞毒性。

PI5P4Kα-IN-1（化合物13）是一种针对PI5P4Kα和PI5P4Kβ具有选择性抑制作用的化合物（IC50分别为2 μM和9.4 μM）。它适用于癌症、代谢和免疫紊乱相关研究。

PI5P4K-β-IN-2 (compound d5)为一种PI5P4K-β抑制剂，IC50值为0.35 μM，展现出抗癌活性。

PI5P4K-β-IN-1（compound vs1）是一款针对PI5P4K-β具有高效抑制活性的化合物，其IC50值为0.80 μM。

PI5P4Kγ-IN-1 (compound 2) 作为PI5P4Kγ的选择性抑制剂，能够用于研究MCF-7乳腺癌细胞中的mTORC1信号，并用于进一步揭示细胞中PI5P4Kγ的特性。

PI5P4Ks-IN-2 是磷脂酰肌醇 5-磷酸 4-激酶 PI5P4Kγ 的抑制剂。PI5P4Ks-IN-2 靶向 PI5P4K 亚型，对 PI5P4Kα、PI5P4Kβ、PI5P4Kγ和PI5P4Kγ+具有抑制作用 ，IC50 值分别 <4.3、<4.6、6.2和0.32 。

PI5P4Ks-IN-3（化合物30）是一种PI5P4K共价抑制剂，针对PI5P4Kα的IC50为1.34 μM，对PI5P4Kβ的IC50为9.9 μM。然而，PI5P4Ks-IN-3在细胞内的活性较弱。

PI5P4Ks-IN-1 (compound 7) 是一种与PI5P4Kγ结合的活性化合物。

CC260 is a selective PI5P4Kα and PI5P4Kβ inhibitor with Kis of 40 nM and 30 nM, respectively. CC260 does not inhibit or weakly inhibits other protein kinases, such as Plk1 and RSK2. CC260 can be used for cell energy metabolism, diabetes and cancer research[1]. In cultured C2C12 myotubes, CC260 (20 μM) enhances Insulin-induced Akt phosphorylation at both Thr-308 and Ser-473 but suppresses S6K phosphorylation (Thr-389) by mTORC1[1]. CC260 (2.5 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM) significantly increases phosphorylation of acetyl-CoA carboxylase (ACC) in a dose-dependent manner[1]. CC260 treatment reduces the ability of BT474 cells to survive serum starvation, which could be rescued by expressing the PI5P4Kβ refractory mutant[1]. In BT474 cells, CC260 treatment causes an increase in glycolytic ATP production[1]. [1]. Song Chen, et al. Pharmacological inhibition of PI5P4Kα β disrupts cell energy metabolism and selectively kills p53- tumor cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2021 May 25;118(21):e2002486118.

ARUK2007145为PI5P4Kα与PI5P4Kγ亚型的高效细胞活性抑制剂，其pIC50值分别为7.3和8.1。

CVM-05-002 作为一种PI5P4K抑制剂，对PI5P4Kα 和PI5P4Kβ 的抑制效力表现不同，其IC50值分别为0.27 μM 和1.7 μM。