pi3kδ in 8

PI3Kδ-IN-8 is a powerful and specific oral inhibitor of PI3Kδ, exhibiting an IC50 of 3.3 nM. It demonstrates preferential inhibition of PI3Kδ when compared to PI3Kα, PI3Kβ, and PI3Kγ, with IC50 values of 377.2 nM, 241.6 nM, and 17.9 nM, respectively. Furthermore, PI3Kδ-IN-8 possesses notable anti-tumor efficacy.

PI3K mTOR Inhibitor-8 是 PI3K (PI3Kα IC50: 0.46 nM) 和 mTOR (mTOR IC50: 12 nM) 双重抑制剂。PI3K mTOR Inhibitor-8 能够将 HCT-116 细胞的细胞周期阻滞在G1 S 期，并诱导其凋亡 (apoptosis)。

PI3Kα-IN-8 是 PI3Kα 的选择性抑制剂 (IC50: 0.012 μM)。PI3Kα-IN-8 能够提高细胞内活性氧（reactive oxygen species）水平，降低线粒体膜电位，诱导细胞凋亡（apoptosis）。

PI3Kα-IN-21(化合物8)是一种高度选择性的PI3Kα抑制剂,其对PI3Kα的抑制选择性分别是PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ的10.41倍、16.99倍和37.53倍(IC50分别为96.89、568.24和397.48 nM).该化合物能够抑制癌细胞的活性、增殖和迁移,并通过激活PI3K Akt mTOR信号通路促使线粒体走向凋亡.在非小细胞肺癌的小鼠模型中,PI3Kα-IN-21展现出显著的抗肿瘤活性.