phosphatidylinositol 4 kinases

BF738735 是有效的磷脂酰肌醇 4-激酶 IIIβ 抑制剂，IC50为 5.7 nM。

PI-273 是一种可逆的特异性磷脂酰肌醇 4-激酶抑制剂，IC50为 0.47 μM。它可抑制乳腺癌细胞的增殖，阻断细胞周期并诱导细胞凋亡。

PI4KIIIbeta-IN-10 是PI4KIIIβ抑制剂，IC50=3.6 nM。

PI4KIIIbeta-IN-9 是一种 PI4KIIIβ抑制剂，其 IC50=7 nM。它也抑制 PI3Kδ (IC50:125 nM) 和 PI3Kγ (IC50:1046 nM)。

MMV390048 是一种抗疟药，是一种新型化学疟原虫 PI4K 抑制剂。它与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合，不与除人类 PIP4K2C 外的其他恶性疟原虫和人类激酶结合。

T-00127_HEV1 是有效的phosphatidylinositol 4-kinase III beta 抑制剂，IC50为 60 nM。

PIK-93 是一种合成的PI4KIIIβ抑制剂，IC50值为 19 nM，同时可抑制PI3Kγ和PI3Kα的活性，IC50值分别为 16 nM 和 39 nM。

GSK-A1 是 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 PI4KA 选择性抑制剂，pIC50为 8.5-9.8，抑制 PtdIns(4,5)P2 再合成，IC50约为 3 nM。GSK-A1有效降低 PtdIns(4)P 的水平，而对 PtdIns(4,5)P2 没影响。GSK-A1在抗丙型肝炎病毒方面有研究的潜力。

BQR-695 (NVP-BQR695) 是一种磷脂酰肌醇 4-激酶抑制剂，对于人类和疟原虫 PI4KIIIβ 的 IC50值分别为 80 和 3.5 nM。

KDU691 是一种咪唑吡嗪类药物，对血阶段的裂殖体、配子体和肝期具有较强的抗寄生虫活性，它是 PI4K 抑制剂，选择性抑制双氢青蒿素预处理的恶性疟原虫。

UCB9608 是选择性、可口服的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50=11 nM，对其选择性高于 PI3KC2 α，β 和 γ。它能够增加代谢稳定性，具有良好的药代动力学特征，是一种免疫抑制剂。

GSK-F1 (PI4KA inhibitor-F1) 是一种新型强效 PI4KA 抑制剂。

ARUK2001607 是磷脂酰肌醇 5-磷酸 4-激酶 γ (PI5P4Kγ) 的选择性抑制剂，Kd 为 7.1 nM。ARUK2001607 对PI5P4Kγ的选择性超过其他 >150 种激酶。

TMX-4102 是一种针对磷脂酰肌醇 5-磷酸 4-激酶 II 型 γ (PIP4K2C) 的高选择性配体。它与 PIP4K2C 的结合活性为 KD= 0.45 nM，且对其他脂质和非脂质激酶无显著影响。通过特异性结合 PIP4K2C，TMX-4102 调节其支架功能而非酶活性。TMX-4102 是研究 PIP4K2C 生物学功能和潜在治疗价值的有效工具分子。