pan-ras-in-1

Pan-RAS-IN-1是一种广谱的 Ras 抑制剂。Pan-RAS-IN-1破坏 Ras 蛋白及其作用子的相互作用。

Pan-RAS-IN-2（compound 6A）是一种具有口服活性的分子胶，通过诱导环孢素 A（CYPA）、RAS 及处于 ON 状态的 RAS 形成三元复合物来靶向 RAS，在 AsPC-1 细胞中以 IC50 为 0.3 nM 的效力显著抑制下游 RAF 结合及 pERK 信号。Pan-RAS-IN-2 在 RAS 突变型肿瘤细胞系中表现出强抗增殖作用，PSI-7409 tetrasodium 在结直肠癌和胰腺癌靶向治疗研究中有重要应用价值。