nhe3-in-1

NHE3-IN-1 是钠/质子交换剂 3 (NHE-3) 的抑制剂。

BI-9627 hydrochloride 是一种高效的钠氢交换体 1(NHE1)抑制剂，在细胞内 pH 恢复实验与人血小板肿胀实验中，其 IC₅₀值分别为 6 nM 和 31 nM，对 NHE2 的选择性超过 30 倍，且对 NHE3 无明显抑制作用。 BI-9627 hydrochloride 可降低 HTR-8/SVneo 细胞的自噬水平，显著降低人精子的细胞内 pH，并可部分逆转 DMA 的效应，同时，能够延长 KO hiPSC-CM 中 Ca²⁺的恢复时间。 BI-9627 hydrochloride 具有较低的药物相互作用风险，在大鼠与犬体内展现出良好的药代动力学特性，并且在缺血再灌注损伤的离体心脏模型中表现出强效活性

NHE3-IN-2是一种NHE3(Na+/H+ exchanger-3)抑制剂,可用于治疗高血压、血栓、缺血性疾病等。

NHE3-IN-3 (Compound 1) is a potent inhibitor of the isoform 3 of the Na+/H+ exchanger (NHE3). It exhibits pIC50 values of 6.2 and 6.6 against human and rat NHE3, respectively. Furthermore, NHE3-IN-3 showcases exceptional oral bioavailability of 98% in Sprague–Dawley rats [1].