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IMT1B (LDC203974) 是一种特异性的、具有口服活性的、非竞争性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 别构抑制剂，能够抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达，具有抗肿瘤活性。

Stavudine (BMY-27857) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂，还抑制线粒体 DNA 的复制，具有抗HIV-1和HIV-2的活性。它降低 NLRP3 炎症小体激活，调节淀粉样 β 自噬，诱导细胞凋亡。

IMT1 (Propanamide, N,N-dimethyl-2-[[4-(2-methylphenyl)-2-oxo-2H-1-benzopyran-7-yl]oxy]-) 是一种非竞争特异性人类线粒体 RNA 聚合酶(POLRMT) 抑制剂，可引起 POLRMT 的构象变化，以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。它可降低脱氧核苷三磷酸水平和柠檬酸循环中间体，导致细胞氨基酸水平显著消耗，有用于线粒体转录等相关疾病的研究潜力。

PZL-A是一种mtDNA合成小分子激活剂，能够恢复最常见的POLγ突变变体的功能和活性，并激活了患有致命疾病的儿科患者细胞中的mtDNA合成，从而增强了氧化磷酸化机制和细胞呼吸的生物发生，可用于治疗mtDNA耗竭相关的进行性疾病。

NA-Ir 作为一种有效的铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂，通过影响线粒体 DNA (mtDNA) 并激活 cGAS-STING 通路来推进铁蛋白自噬，同时依靠光动力疗法 (PDT) 产生活性氧 (ROS)，耗尽谷胱甘肽 (GSH)，并降低谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4) 的活性。这一系列作用促使脂质过氧化和铁死亡 (Ferroptosis) 的发生。此外，NA-Ir 在受光条件下对癌细胞展示出较强的抗癌效果，并对富含 H2S 的癌细胞显示出特异性的抑制作用。

Anticanceragent 205 (compound 9) 是一种有效的抗癌剂，能够与 G4-mtDNA 靶标结合，并抑制mtDNA (线粒体基因组) 的复制、转录和翻译，导致线粒体功能障碍、增加 ROS 产生、诱导 DNA 损伤和细胞衰老。它还能诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和使细胞周期停滞在 G0/G1 期，并且在结直肠癌研究中显示出潜力。

Stavudine (d4T) sodium 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)， 具有抗HIV-1和HIV-2的活性。Stavudine sodium 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine sodium 降低 NLRP3 炎症小体激活并调节淀粉样 β 自噬。Stavudine sodium 诱导细胞凋亡。

Zn(BQTC)为高效线粒体DNA（mtDNA）及核DNA（nDNA）抑制剂，能对二者造成严重损伤，进而影响线粒体与核功能。该化合物激活DNA损伤诱导的细胞凋亡信号通路并对A549R细胞显示出选择性抗增殖效果，适用于抗癌研究领域。

BKN-1 是一种双功能配体，不仅通过远红发射追踪 mtG4s (G-quadruplexes，含 Hoogsteen 键的四链 DNA 结构) 的形成，还能诱导线粒体功能障碍。BKN-1 具有抗肿瘤活性，可能引起 mtDNA 丢失、破坏线粒体完整性、降低 ATP 水平及引发 ROS 失衡，从而导致细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (Autophagy)。