mt 2

Agomelatine (Valdoxan) 是褪黑激素受体的强效激动剂和 5-羟色胺-2C (5-HT2C) 受体的拮抗剂，在猪和人 5-HT2C 克隆受体中pKi 分别为 6.4 和 6.2。

Ramelteon (TAK-375) 是强效高选择性和可口服的 MT1 MT2激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM，有用于失眠症的研究潜力。

4-P-PDOT (4-phenyl-2- propionamidotetralin) 是一种选择性和亲和性的褪黑激素受体拮抗剂，可显著抵消褪黑激素介导的抗氧化作用。它对MT2的选择性是 MT1 的 300 倍以上。

Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) (S-20098 hydrochloride) 是特异性的MT1和MT2受体激动剂，对 CHO-hMT1的Ki 值为0.1 nM，对HEK-hMT1的Ki 值为0.06 nM，对CHO-hMT2的Ki 值为0.12 nM，对HEK-hMT2 的Ki 值为0.27 nM。Agomelatine hydrochloride 是选择性的5-羟色胺2C(5-HT2C)受体拮抗剂，对天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体的pKi 值分别为 6.4 和 6.2。

glycine (2-Aminoacetic acid) 是中枢神经系统的抑制性神经递质，也是谷氨酸的联合激动剂，有促进谷氨酸能NMDA 受体兴奋的潜力。它主要存在于明胶和丝素蛋白中，并在治疗上用作营养物质。

Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体拮抗剂，可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎，有抗抑郁样活性。它优先靶向 MT2 (Mel1b)，对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。

MT2A ligand 1 是用于PROTAC的靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)，可用于合成AA-BR-157。

8-M-PDOT (AH-002) 是一种具有选择性和有效性的褪黑激素 MT2 受体激动剂，对 MT1 受体也具有抑制作用。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性，可用于研究由 MT2 诱导的神经疼痛。

S26131 (N-[2-[7-[3-[8-(2-acetamidoethyl)naphthalen-2-yl]oxypropoxy]naphthalen-1-yl]ethyl]acetamide) 是一种选择性的褪黑激素配体 MT1 和 MT2 拮抗剂，对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。

Mt KARI-IN-2 (compound 5b) is a highly effective inhibitor of Mycobacterium tuberculosis ketol-acid reductoisomerase (Mtb KARI), with a Ki value of 2.02 μM. This compound also exhibits inhibitory activity against Mtb H37Rv, with a MIC value of 0.78 μM. Moreover, Mt KARI-IN-2 demonstrates low cytotoxicity, as evidenced by a HEK IC 50 greater than 86 μg mL [1].

2-MT 63 is a novel TIE-2 kinase inhibitor that demonstrates unique and improved kinase selectivity compared to other inhibitors known to interact with TIE-2. 2-MT 63 has a good kinase selectivity profile in enzyme assays with >30-fold selectivity (typically much greater) against the tested kinases. Importantly, the profile includes selectivity against other targets of relevance for angiogenesis (KDR, PDGFR, EPHB4).

Dp2mT is an iron chelator which inhibits HIV-1 transcription.

Agomelatine D6 (S-20098 D6) is a deuterium-labeled Agomelatine. Agomelatine is a specific agonist of MT1 and MT2 receptors.

TIK-301 is a chlorinated melatonin derivative and a potent, high-affinity, and orally active melatonin MT1 and MT2 receptors agonist (Kis: 0.081 nM and 0.042 nM, respectively). TIK-301 is also a 5-HT2B 5-HT2C receptor antagonist with antidepressant action. TIK-301 has the potential for sleep disorders and other circadian rhythm disorders treatment.

Piromelatine 是褪黑激素 MT1 MT2 受体、5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂，也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine 具有抗痛觉活性，对 P2X3、TRPV1 和 Nav1.7 通道有抑制作用，可用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性疾病和抗抑郁疾病的研究。

Tasimelteon (BMS-214778) 是一种褪黑激素受体激动剂，用于治疗盲人的非 24 小时睡眠-觉醒障碍。

ACH-000143 是一种可口服的褪黑素受体激动剂，对 MT1 和 MT2 的EC50值分别为0.06 和0.32 nM。

LMT-28 是一种 IL-6 抑制剂，选择性抑制 IL-6 诱导的 gp130、STAT3 和 JAK2 磷酸化。

Agomelatine (S-20098) L(+)-Tartaric acid is a specific agonist of MT1 and MT2 receptors (Kis: 0.1, 0.06, 0.12, and 0.27 nM for CHO-hMT1, HEK-hMT1, CHO-hMT2, and HEK-hMT2). It also is a selective 5-HT2C receptor antagonist (pKis: 6.4 and 6.2 at native (porcine) and cloned (human) 5-HT2C receptors).

Dmt-2'fluoro-da(bz) amidite 是一种 2'-脱氧-2'-氟代硫代磷酸酯寡核苷酸，对 RNA 靶标具有很高的亲和力和特异性。Dmt-2'fluoro-da(bz) amidite 也是 5'-DMT-3'-亚磷酰胺合成的中间体，是抗核酸酶的反义化合物。

DMT-2′Fluoro-dU Phosphoramidite (2'-F-dU Phosphoramidite) 可用于核苷修饰。

EHMT2-IN-1 is a potent EHMT inhibitor, . Used in the research of blood disorder or cancer.with IC50s of all <100 nM for EHMT1 peptide, EHMT2 peptide and cellular EHMT2.

EHMT2-IN-2 Used in the research of blood disease or cancer. EHMT2-IN-2 is a potent EHMT inhibitor, with IC50s of all <100 nM for EHMT1 peptide, EHMT2 peptide and cellular EHMT2.

Menin–KMT2A-IN-1 (Compound 20) 是一种具有高效抑制性的menin–KMT2A抑制剂，可与menin结合，其IC50为8 nM，并阻止menin与赖氨酸甲基转移酶2A (KMT2A) 的相互作用。该化合物对hERG的抑制作用的IC50为65 μM，对MV4-11细胞的IC50为74 nM。在CD-1小鼠中，Menin–KMT2A-IN-1展示出良好的药代动力学性能，口服生物利用度达到74%。