mip-1α-ccr1

BX471 hydrochloride (ZK-811752 hydrochloride) is a potent, selective non-peptide CCR1 antagonist (Ki: 1 nM for human CCR1). It shows 250-fold selectivity for CCR1 over CCR2, CCR5, and CXCR4.

MLN-3897 (CCR1 antagonist 10) 是一种具有口服活性的 CCR1 拮抗剂，对于 125I-MIP-1α 与 THP-1 细胞膜的结合，Ki 为 2.3 nM。 MLN-3897 抑制 Akt 信号转导和 MM 细胞存活和增殖。

Met-RANTES (human) acetate 为Met-RANTES (human)的醋酸盐版本，它是CCR1和CCR5的有效拮抗剂。该化合物能够抑制人类趋化因子MIP-1α和MIP-1β，其IC50值分别为5 nM和2 nM。此外，Met-RANTES (human) acetate 也能减缓骨质破坏及缓解大鼠佐剂诱导的关节炎(AIA)的症状。

MLN-3897 TFA 是一种有效的CCR1 拮抗剂，对 125I-MIP-1α 与 THP-1 细胞膜的结合具有抑制作用。

trans-J-113863为一种高效的CCR1及CCR3受体拮抗剂，能够抑制MIP-1α对CCR1的趋化作用和eotaxin对CCR3的趋化作用，IC50值分别为9.57和93.8 nM。