mao-b-in-5

MAO-B-IN-5 是一种有效的、选择性和具有口服活性的MAO-B 抑制剂，IC50值为 0.204 μM。MAO-B-IN-5 在帕金森病 (PD) 中具有研究潜力。

AChE/BChE/MAO-B-IN-5 是一种多靶点抑制剂，能够穿透血脑屏障，有效抑制胆碱酯酶 (AChE 和 BChE) 及单胺氧化酶 MAO-B，其对 AChE、BChE 和 MAO-B 的 IC50 分别为 0.24 µM、6.29 µM 和 0.11 µM。AChE/BChE/MAO-B-IN-5 可能在阿尔茨海默病等神经退行性疾病研究中具有应用潜力。

hMAO-B-IN-5 是有一种有效的、可逆的、具有选择性的人类单胺氧化酶 hMAO-B 抑制剂（ IC50 ：0.12 μM）。 hMAO-B-IN-5 可以透过血脑屏障，可用于对帕金森疾病的研究，是中枢神经系统疾病的治疗和诊断中都是有潜力的化合物。

Femoxetine 是一种5-HT 抑制剂，具有抗抑郁活性，可增强吗啡诱导的抗伤害感受，抑制小鼠产生高运动能力所需的MAO-A 和MAO-B。

HDAC6-IN-49（Compound 3）作为HDAC的抑制剂，针对HDAC6与HDAC1的IC50值分别为0.012 μM和0.735 μM。此化合物还能够抑制MAO-B、胆碱酯酶 (ChE)、组胺受体 (H3R)以及血清素6受体 (5-HT6R)。在生物学应用方面，HDAC6-IN-49对SH-SY5Y细胞展示出神经保护效果，并在果蝇的帕金森病模型与C. elegans的阿尔茨海默病模型中改善了认知功能与运动能力。

Harmane (Loturine) 是一种在咖啡和烟草烟雾中发现的 β-咔啉生物碱，是有效的神经毒素，可引起严重的动作震颤和精神病学表现。它还是选择性的单胺氧化酶抑制剂，具有致突变作用，对 MAO A B 的 IC50值分别为 0.5 和 5 μM。

Rasagiline-13C3is intended for use as an internal standard for the quantification of rasagiline by GC- or LC-MS. Rasagiline is an inhibitor of monoamine oxidase B (MAO-B; IC50= 4.43 nM for the rat brain enzyme).1It is selective for MAO-B over MAO-A (IC50= 412 nM for the rat brain enzyme). It inhibits serum and NGF withdrawal-induced apoptosis of PC12 cells when used at concentrations ranging from 0.01 to 100 μM.2Rasagiline inhibits rat brain MAO-Bin vivo(ED50= 0.1 mg kg).1It reduces cerebral edema in a mouse model of traumatic brain injury.2Rasagiline (0.1 mg kg) reduces cortical and hippocampal levels of full-length and soluble amyloid precursor protein (APP) in rats and mice. It also reduces α-synuclein-induced substantia nigral neuron loss and improves motor dysfunction in a mouse model of Parkinson's disease.3Formulations containing rasagiline have been used in the treatment of Parkinson's disease. 1.Youdim, M.B.H., Gross, A., and Finberg, J.P.Rasagiline [N-propargyl-1R(+)-aminoindan], a selective and potent inhibitor of mitochondrial monoamine oxidase BBrit. J. Pharmacol.132(2)500-506(2001) 2.Youdim, M.B.H., and Weinstock, M.Molecular basis of neuroprotective activities of rasagiline and the anti-Alzheimer drug TV3326 [(N-propargyl-(3R) aminoindan-5-YL)-ethyl methyl carbamate]Cell. Mol. Neurobiol.21(6)555-573(2001) 3.Kang, S.S., Ahn, E.H., Zhang, Z., et al.α-Synuclein stimulation of monoamine oxidase-B and legumain protease mediates the pathology of Parkinson's diseaseEMBO J.37(12)e98878(2018)

Dual AChE-MAO B-IN-5 是一种茚满酮衍生物，是一种有效的双重 AChE MAO-B 抑制剂，对 AChE、MAO-B 和 MAO-A 的IC50值分别为 0.0224、0.0412 和 0.1116 μM。Dual AChE-MAO B-IN-5 具有抗氧化活性，防止 β-淀粉样斑块聚集。Dual AChE-MAO B-IN-5 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。

MAO-B-IN-3是一种选择性MAO-B抑制剂，具有可逆性，IC50为96 nM。该化合物还可与5-HT6R结合，Ki值为696 nM，适用于阿尔茨海默病研究。

MAO-IN-3 (Compound 5) 为一种可逆竞争性MAO抑制剂，Ki值对MAO A为0.6 μM、对MAO B为0.2 μM。该化合物能抑制LN-229胶质母细胞瘤细胞增殖，其IC50为0.8 μM，适用于癌症研究。

PZ-1922（Compound 16），是能穿透大脑屏障的5-HT6R 5-HT3R拮抗剂，其Ki值分别为17 nM和0.45 nM。该化合物还能可逆地抑制MAO-B（pIC50：8.93）。在大鼠的新物体识别(NOR)测试中，PZ-1922逆转了Scopolamine (SCOP)诱导的记忆缺陷；同样，在T迷宫测试中，它防止了Aβ诱发的记忆衰退。