lpa2

LPA2 antagonist 1 是高效性的 LPA2 拮抗剂。

LPA2 antagonist 2 是一种具有选择性和高效性的 LPA2 拮抗剂（IC50：28.3 nM），具有潜在的抗癌活性，抑制 LPA3，可用于研究癌症。

Radioprotectin-1 是特异性的 LPA2 激动剂，对小鼠 LPA2 GPCR 的 EC50 为 25 nM，具有辐射保护和辐射缓解作用。

DBIBB 是一种特异性溶血磷脂酸 (LPA2) 的 2 型 G 蛋白偶联受体的非脂质激动剂，是一种能够治疗高强度γ 射线对造血和胃肠系统引起的急性放射综合征的潜在活性分子 ，是一种作未有机合成和药物研究中的中间体。 DBIBB 可用于制备各种化合物，可减轻胃肠道辐射综合征，增加肠隐窝存活率和肠细胞增殖，并减少细胞凋亡 。

Tetradecyl Phosphonate 是溶血磷脂酸 1 (LPA1)、LPA2 和 LPA3 受体的泛拮抗剂。

1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium salt) salt 是 LPA1 和 LPA2 的内源性激动剂，可通过诱导 DNA 合成促进有丝分裂，参与正常和病理性情绪反应，如焦虑和抑郁。

GRI977143 是 LPA2 的选择性非脂质激动剂 (EC50 = 3.3 μM)。 GRI977143 抑制半胱天冬酶 3、7、8 和 9 的激活，并减少 DNA 片段化。

Ki16425 (Debio 0719) 是一种竞争性、有效和可逆的 LPA1、LPA2 和 LPA3 拮抗剂，Ki 分别为 0.34、6.5 和 0.93 μM。它可抑制LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP TAZ 的去磷酸化，降低LPA 诱导的 p42 p44 MAPK 激活。

H2L5186303 是一种 LPA2 拮抗剂，可用于哮喘治疗研究。

1-Arachidonoyl lysophosphatidic acid is a phospholipid containing arachidonic acid at the sn-1 position. It has been found in rat brain as 37% of the arachidonic acid-containing lysophosphatidic acid (LPA) species and is a precursor to 1-arachidonoyl glycerol . 1-Arachidonoyl lysophosphatidic acid binds to the LPA2 EDG4 receptor with an EC50 value of approximately 10 nM. It prevents TNF-α and IL-6 secretion in wild-type but not Lpa2- - dendritic cells stimulated by LPS. It also decreases differentiation of HT-29 human colon carcinoma cells to goblet cells in the presence of sodium butyrate.

NSC-12404 is a selective non-lipid LPA2 3 agonist.

Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt为必需的细胞膜生物合成代谢物，可通过与G蛋白偶联受体（GPCR）（即LPA受体）相互作用来介导信号传导，是LPA1和LPA2受体的内源性激动剂。

1-花生四烯酰基溶血磷脂酸（1-arachidoyl LPA）是溶血磷脂酸受体1（LPA1）的激动剂，并且是一种含有花生四烯酸的甘油磷脂，花生四烯酸位于sn-1位置。它能在主要表达LPA1而非LPA2-LPA6的人类肺成纤维细胞中诱导钙离子动员（EC50 = 3.6 µM）。在无细胞试验中，1-Arachidoyl LPA（2.5 µM）还能结合到过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）的配体结合域。人类尿液中也发现了该化合物。

XY-4是1-棕榈酰基溶血磷脂酸(1-palmitoyl LPA094)的衍生物，同时也是过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)的激动剂。当浓度为5 µM时，能在表达过氧化物酶体增殖物反应元件(PPRE)的RAW 264.7巨噬细胞中诱导报告基因的表达。XY-4不作为溶血磷脂酸受体1(LPA1)、LPA2或LPA3的激动剂。在1 µM的浓度下，它能在体外诱导血小板聚集。XY-4诱导大鼠颈动脉内膜新生。

1-Linoleoyl LPA（1-亚油酰LPA）是LPA2受体的激动剂，属于一种含有亚油酸的甘油磷脂，在sn-1位置含亚油酸。它是小鼠和人体血浆中最丰富的LPA。1-Linoleoyl LPA在表达LPA2受体的Sf9细胞中选择性地增加细胞内钙水平（EC50约为10 nM），相较于表达LPA1和LPA3受体的Sf9细胞（EC50分别约为200和80 nM）。携带NCTC克隆2472肿瘤的小鼠中，1-linoleoyl LPA的血清水平增加。与患有初发进行性多发性硬化症的患者相比，复发缓解型多发性硬化症患者的血浆1-Linoleoyl LPA水平降低，且与神经功能缺损严重程度负相关。

VPC 32183 (S) is a competitive antagonist at the LPA1 and LPA3 receptors. VPC 32183 is devoid of agonist activity at the human LPA1, LPA2 and LPA3 receptors, and, presumably, at other mammalian LPA receptors.