jak1/tyk2 in 1

JAK1 TYK2-IN-1 is a dual inhibitor of TYK2 and JAK1 ( IC 50 = 29 and 41 nM respectively).

Tyk2-IN-9 (化合物26)，作为一种高选择性Tyk-2抑制剂，展现出对TYK2-JH2的IC50为0.076 nM，及对JAK1-JH2的IC50为1.8 nM，显示其在炎症或自身免疫性疾病研究中的应用前景。

Compound A8 (DualCathepsinL JAK-IN-1) 是一种Cathepsin L(CTSL) 和JAK的双重抑制剂，其对CTSL、JAK1 2 3和TYK2的IC50分别为0.68 μM、337.1 nM、5.251 nM、27.29 nM 和172.6 nM。该化合物有效阻断MAPK、NF-κB和JAK STAT信号通路的激活，具有显著的抗炎效果，可用于急性肺损伤 (ALI) 的研究。

TYK2-IN-11 (Compound 5B) is a potent and selective inhibitor of Tyk-2, providing inhibition to TYK2-JH2 and JAK1-JH2 with IC50 values of 0.016 nM and 0.31 nM, respectively. This compound demonstrates potential for advancing research in the area of inflammatory and autoimmune diseases [1].

JAK-IN-25（化合物19）是一种高效的JAK抑制剂，对TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的IC50值分别为6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。该化合物还能抑制人全血中IL-12（HEB IL-12），IC50为28 nM，显示其在癌症研究中的潜在应用价值。

JAK-IN-27（化合物1）是JAK家族激酶的口服有效抑制剂，对TYK2、JAK1和JAK3的IC50分别为3.0 nM、7.7 nM和629.6 nM。此外，JAK-IN-27能够抑制Jurkat细胞内由IFN-α2B诱导的STAT3磷酸化，其IC50为23.7 nM。

JAK-IN-30（化合物31）是一种具有水溶性的JAK抑制剂，对JAK2、JAK1、JAK3及TYK2的IC50值分别为2、15、18及2 nM。该化合物作为研究干眼症（DED）的潜在药物而备受关注。

JAKkinase-IN-1 (Example 1)为一种JAK抑制剂，其对TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的抑制IC50值分别为4.2 nM、32 nM、27 nM及3473 nM。

JAK-IN-31（实施例 75）作为JAK抑制剂，对JAK1、JAK2、JAK3及Tyk2的IC50值分别为≤0.01µM、≤0.01µM、0.01-0.1µM、≤0.01µM，适用于癌症研究领域。

JAK-IN-34 对JAKs具有有效抑制作用，其IC50值分别针对JAK1、JAK2、JAK3、TYK2为0.40、0.83、2.10、1.95 nM 。此外，JAK-IN-34 能够降低关节肿胀，并展现出良好的安全性。

Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种具有口服活性的有效JAK抑制剂，尤其针对JAK1的选择性是JAK2的10倍以上，是JAK3的77倍，是Tyk2的420倍。Ivarmacitinib 抑制JAK1-STAT3磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗增殖和抗炎作用。

JAK1 TYK2-IN-4 是 JAK 和 TYK2 的双重抑制剂，IC50 分别为 39 nM 和 21 nM，且具有口服活性。

JAK1-IN-12 是一种选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 的 IC50 值为 0.0246 μM，对 JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50s 值分别为 0.423 μM、0.410 μM 和 1.12 μM，促进小鼠毛发生长，可用于免疫炎症研究。