ire1/xbp1s

IXA6 是一种新型的IRE1/XBP1s激动剂，具有潜在的血管保护活性，可激活 IRE1-XBP1s 信号传导和 XBP1s 转录反应，可用于研究帕金森病和阿尔茨海默病等神经退行性疾病。

IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂，通过激活 IRE1 来减少 APP 的分泌。它刺激的 IRE1 激活也增强了胰腺功能。

MKC8866 是一种选择性IRE1 RNase 抑制剂，在体外的IC50为 0.29 μM，是水杨醛类似物。 它抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase，导致促肿瘤因子的产生减少，并且可以抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。它强烈抑制二硫苏糖醇诱导的 XBP1s 表达，EC50为 0.52 μM。

IXA62 是一种口服活性良好、具选择性的IRE1/XBP1s 激动剂 (EC50 = 0.31 μM)，可有效减少Aβ 分泌。

G-5758 是一种具有口服有效性的IRE1α抑制剂，其对XBP1s的IC50为38 nM。G-5758 可应用于多发性骨髓瘤模型 (KMS-11) 的研究，大鼠在口服剂量高达500 mg/kg时表现出良好的耐受性。G-5758 展示出与诱导IRE1敲低相当的药效学效果。