ifn-a-1

IFN alpha-IFNAR-IN-1 hydrochloride 是 IFN-α 和 IFNAR 相互作用的抑制剂。 IFN alpha-IFNAR-IN-1 hydrochloride 抑制 BM-pDCs 的 MVA 诱导的 IFN-α 反应，IC50 为 2-8 μM。

Indole-4-carboxaldehyde(ST-I4C)是一种天然产物，通过激活NF-κB来减轻甲基乙二醛(MGO)诱导的HepG2肝脏炎症，降低AGEs、Glyoxalase-1 mRNA、TNF-α和IFN-γ的表达。

MG-T-19是一种TIM-3抑制剂（KD=0.26 μM），显著抑制TIM-3与PtdSer、CEACAM1和Gal-9的相互作用，增加PBMCs中TNF-α和IFN-γ的产生，从而重新激活T细胞对肿瘤的攻击能力。

TNF/IFNγ-IN-1(TGA) 是 TNF 和 IFN-γ 的双重抑制剂。TNF/IFNγ-IN-1 具有潜在的抗氧化和抗炎活性，可用于类似阿尔茨海默等的神经退行性疾病。

MRT67307 是一种IKKε和TBK-1的双抑制剂，IC50分别为 160 和 19 nM。它抑制细胞自噬，也可抑制ULK1和ULK2，IC50分别为 45 和 38 nM。

ADU-S100 (MIW815)是一种环二核苷酸(CDN)类的STING激动剂，可显著诱导IFN-β和促炎细胞因子TNF-α、IL-6、MCP-1的产生，诱导TBK1和IRF3磷酸化，具有抗肿瘤作用。

GSK2245035 is a highly selective intranasal TLR7 agonist with preferential Type-1 interferon (IFN)-stimulating properties (pEC50s: 9.3 and 6.5 for IFNα and TFNα). It effectively suppresses allergen-induced Th2 cytokine production in human peripheral blood

IFN alpha-IFNAR-IN-1 is a nonpeptidic, low-molecular-weight inhibitor of the interaction between IFN-α and IFNAR. It inhibits MVA-induced IFN-α responses by BM-pDCs (IC50: 2-8 μM).

T6167923是一种有效的、选择性的MyD88依赖性信号通路抑制剂。T6167923 与 MyD88 的 Toll/IL1 受体 (TIR) 结构域结合良好，破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性，并且改善抗炎活性，对 IFN-γ，IL-1β，IL-6 和 TNF-α 的 IC50分别为 2.7 μM，2.9 μM，2.66 μM 和 2.66 μM。

Interferon receptor inducer-1 是一种干扰素(IFN)受体诱导剂，可用于干扰素诱导参与的紊乱性疾病的研究。

TLR7 agonist 29 (Compound 1) 是一种TLR7激动剂，人TLR7的EC50为5.2 nM（小鼠TLR7的EC50为48.2 nM）。它可以激活骨髓来源的巨噬细胞 (BMDM)，刺激肿瘤微环境中的髓系细胞，并促进PD-L1、CD86和IFN-α的表达。TLR7 agonist 29 还可用作合成ADC的有效载荷。

GHN105 是一种具有口服活性的STING抑制剂，能够在THP-1人单核细胞中以IC50为4.4 μM的浓度抑制STING依赖性的IFN-β分泌。GHN105 可降低小鼠血清中的IFN-β、IL-6和CXCL10水平，并在DSS诱发的急性结肠炎小鼠模型中缓解结肠炎。该化合物在小鼠体内展示了良好的药代动力学参数，口服生物利用度为43%，半衰期为1.1小时。

PD-L1/LpxC-IN-1 (Compound 12b) 是一种同时抑制PD-L1和LpxC的化合物，其IC50分别为5.2 μM和0.081 μM。该化合物通过抑制细菌脂多糖的生物合成，导致细菌细胞裂解和死亡，对革兰氏阴性菌如K. pneumoniaeATCC 13883、E. coliATCC 8739、S. typhimuriumATCC 14028和P. aeruginosaATCC 9027展示出较好的抑菌效果，MIC为0.25-0.5 μg/mL。此外，PD-L1/LpxC-IN-1 可下调炎症因子IL-2和IFN-γ的表达，同时上调CD4+和CD8+细胞的表达，激活免疫系统并抑制过度炎症反应，并在K. pneumoniaeATCC 13883感染的小鼠模型中显示出显著的抗菌活性。

R1-ICR-5 是一种选择性靶向丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 1 (RIPK1)的 PROTAC 降解剂。R1-ICR-5 通过 VHL 介导，使 RIPK1 降解，干扰 TNFR1 和 TLR3/4 信号，增加 NF-κB、MAPK 和 IFN 信号，同时促进 RIPK3 的激活及坏死性凋亡的发生。R1-ICR-5 有潜力用于癌症和炎症性疾病的研究。

PD-1/PD-L1-IN-55 (compound D6) 是一种高效的PD-1/PD-L1抑制剂，具有4.8 nM的IC50。PD-1/PD-L1-IN-55 可提升IFN-γ的分泌，同时降低PD-L1晚期凋亡的比例。

STF-1084是一种细胞不可透过的ectonucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase family member 1 (ENPP1)抑制剂，具有选择性地抑制ENPP1的作用，其显著Ki为0.11 µM。该化合物对ENPP2和alkaline phosphatase (ALP)的选择性较低，明显Kis分别为5.5和>100 µM，并在1 µM时对468种激酶组不影响。STF-1084能抑制在过表达ENPP1和表达cGAS的293T细胞中cGAMP的胞外降解，IC50为0.340 µM。在CD14+人类外周血单个核细胞（PBMCs）中，广告于ENPP1过表达和cGAS表达的293T细胞中培养的STF-1084处理条件下，该化合物促进编码IFN-β基因的mRNA表达。在体内研究中，STF-1084与电离辐射组合使用时，能在4T1小鼠乳腺癌模型中增加肿瘤相关CD11c+细胞在抗原呈递细胞（APCs）中的比例。

KRN7000 analog 1 表现出良好的 Th1 偏向免疫反应，具体表现为诱导干扰素-γ (IFN-γ) 和减少白细胞介素-4 (IL-4)。KRN7000 analog 1 具有作为抗肿瘤剂及疫苗佐剂的潜在应用。

Antitumor agent-169 (Compound B3) 是一种双重抑制剂，对PD-1/PD-L1相互作用的IC50为0.426 μM，对PARP7的IC50为2.50 nM。它与人PD-L1的亲和力Ki为20.2 nM。该化合物可以恢复T细胞功能，提升IFN-γ的分泌，同时抑制MDA-MB-231和Jurkat T细胞的活力。在小鼠模型中，Antitumor agent-169 对黑色素瘤展现出抗肿瘤作用，且具备良好的药代动力学特征。

Antitumor agent-170 (Compound C6) 对PD-1/PD-L1相互作用的抑制活性IC50为0.342 μM，对PARP7的抑制活性IC50为7.05 nM。该化合物对人PD-L1显示出高亲和力，Ki为9.31 nM。Antitumor agent-170 能够恢复T细胞功能并促进IFN-γ的分泌。在小鼠模型中，其对黑色素瘤展现出抗肿瘤效果，并具备良好的药代动力学特征。

BRD0476 is a suppressor of pancreatic β-cell apoptosis. BRD0476 inhibits interferon-gamma (IFN-γ)-induced Janus kinase 2 (JAK2) and signal transducer and activation of transcription 1 (STAT1) signaling to promote β-cell survival. BRD0476 inhibits JAK-STAT

Ingenol 3,20-dibenzoate is a powerful activator of protein kinase C (PKC) isoforms. It effectively induces the translocation of nPKC-delta, -epsilon, and -theta as well as PKC-mu from the cytosolic fraction to the particulate fraction. Through de novo synthesis of macromolecules, it triggers apoptosis with characteristic morphology. Moreover, Ingenol 3,20-dibenzoate enhances IFN-γ production and degranulation in NK cells, particularly when stimulated by NSCLC cells[1][2].

Cobaltic Protoporphyrin IX chloride (CoPP)是一种有效的血红素加氧酶 1(HO-1)诱导剂，具有抗病毒活性，通过诱导 I 型 IFN 反应来抑制甲型流感病毒(IAV)感染。

9c(i472) is an inhibitor of 15-lipoxygenase-1 (15-LO-1; IC50 = 0.19 μM).1 It decreases LPS- and IFN-γ-induced NF- B activity in RAW-Blue cells when used at concentrations of 0.2, 1, and 5 μM. 9c(i472) reduces LPS- and IFN-γ-induced increases in Nos2 expression and lipid peroxidation in RAW 264.7 cells when used at a concentration of 5 μM.

CAY10748 is an agonist of stimulator of interferon genes (STING; IC50= 0.3794 μM in a competition binding assay).1It activates STING in STING-expressing, but not STING knockout, THP-1 cells (EC50s = 0.287 and >100 μM, respectively, in a reporter assay). It induces phosphorylation of STING at the serine in position 366, as well as phosphorylation of TBK1 and IFN regulatory factor 3 (IRF3), indicating activation of the STING-TBK1-IRF3 signaling pathway. CAY10748 increases the secretion of IFN-β and the levels of chemokine (C-X-C motif) ligand 10 (CXCL10), and IL-6 in peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) when used at a concentration of 10 μM. It also reduces tumor growth in a CT26 murine colon cancer model when administered at a dose of 0.15, but not 1.5, mg/kg. 1.Xi, Q., Wang, M., Jia, W., et al.Design, synthesis, and biological evaluation of amidobenzimidazole derivatives as stimulator of interferon genes (STING) receptor agonistsJ. Med. Chem.63(1)260-282(2019)