idx184

IDX184 是一种有效的，具有口服活性的靶向 HCV 聚合酶抑制剂和核苷聚合酶抑制剂。IDX184 有效抑制 HCV 聚合酶 (IC50=0.31 μM，Ki=52.3 nM)。 IDX184是一种肝脏靶向核苷酸前药，具有抗HCV活性，可抑制HCV NS5B聚合酶，可与聚乙二醇化干扰素-α2a 和利巴韦林联合用于初治慢性丙型肝炎。

2’-O-甲基鸟苷-5'-O-三磷酸（2’-methyl GTP）作为丙肝病毒（HCV）非结构蛋白5B（NS5B；IC50 = 3.5 µM）的抑制剂，同时是前药IDX184的活性代谢产物，通过2’-methylguanosine中间体生成。在50 µM浓度下，2’-methyl GTP还能促进微管蛋白聚合。患有肝细胞癌的患者体内2’-methyl GTP水平，相比于邻近正常组织有所下降。