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  • PROTAC
    1
    TargetMol | PROTAC
  • SJ44236
    T205126
    SJ44236 是一种BET的PROTAC降解剂,能够降解BRD2(DC50= 0.127 nM)、BRD3和BRD4。在细胞 MV4-11HD-MB03 中,SJ44236 的细胞毒性IC50分别是 0.12 nM 和 0.92 nM。该化合物下调c-Myc的表达,同时上调p53。SJ44236 在小鼠体内具有良好的口服生物利用度(45%)。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligaseCereblonE3ligaseLigand 54)
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