hca2

Mepenzolate Bromide (Colibantil) 是一种可口服的毒蕈碱受体拮抗剂，对hM2R 和hM3R 的Ki 分别为 0.68 和 2.6 nM。它是GPR109A 抑制剂，可用于抑制与肠易激综合征相关的胃肠道过度运动。

Monomethyl fumarate 是 Dimethyl fumarate 的活性代谢产物。Monomethyl fumarate 是一种 GPR109A 激动剂。Monomethyl fumarate 是一种 GPR109A 激动剂具有用于多种神经保护途径和其他视网膜疾病模型的潜力。

GSK256073 是一种口服有活性的GPR109A 选择性激动剂，也是一种持久的人HCA2激动剂(pEC50:7.5) 。它能够减少脂降解，而显著改善葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病和血脂异常具有潜在的研究价值。

IBC 293 对 GPR109B 的选择性高于烟酸受体 GPR109A。 IBC 293 是 GPR109B 的高选择性激动剂，GPR109B 是一种在脂肪细胞中表达的人类孤儿 G 蛋白偶联受体。

MK-6892 是烟酸受体GPR109A 选择性激动剂。它作用于人 GPR109A 的Ki=4 nM，EC50=16 nM。

Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白拮抗剂，可预防小鼠结肠炎。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物，是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。

LUF 6283 是一种高效且具有口服活性的羟基羧酸受体2（HCA2）部分激动剂，Ki 为 0.55 μM。LUF 6283 能够产生类似烟酸的有益降脂作用，同时不诱导不良的皮肤潮红副作用，因此被用于血脂异常及代谢相关研究。

MK 1903 是一种有效的、具有选择性的羟基羧酸受体2 (HCA2) 的完全激动剂。HCA2也叫做G 蛋白偶联受体109A(GPR109A) 。MK 1903在使用表达人受体(ECso-12.9 nM)的 CHO 细胞进行的均匀时间分辨荧光(htf)测定中，它减少了福斯克林诱导的 cAMP 的产生。