haspin kinase

Haspin-IN-3是一种有效的haspin抑制剂，IC50为 14 nM。Haspin-IN-3 具有抗癌活性。

AZ1495 是一种口服有活性的白介素-1受体相关激酶 4(IRAK4)抑制剂，能够作用于 IRAK4 (IC50:5 nM)和 IRAK1 (IC50:23 nM)。可用于研究突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 。

LDN-192960 是 Haspin 和 DYRK2 的有效抑制剂（IC50：10 nM 和 48 nM）。

MU1920是一种ATP竞争性、选择性的haspin抑制剂，IC50为6 nM。[它]在小鼠血浆和微粒体中展现出良好的药代动力学特性和代谢稳定性，无显著抗癌活性，可用于化学探针的开发。

CHR 6494 TFA 是一种选择性 haspin 抑制剂，IC50值为 2 nM，可抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。它诱导黑色素瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡，可研究癌症。

LDN-192960 hydrochloride is an inhibitor of Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) and Haspin with IC50s of 48 nM and 10 nM, respectively.

LDN-209929 2HCl is a potent and selective inhibitor of haspin kinase.

MELK-8a (NVS-MELK8a) 是一种高效的、选择性的母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK) 抑制剂 (IC50: 2 nM)。MELK-8a 也能够抑制 Flt3 (ITD) (IC50: 0.18 μM)、Haspin (IC50: 0.19 μM)、PDGFRα (IC50: 0.42 μM)。其中 MELK 在调节癌细胞的细胞有丝分裂中具有重要作用。

5-Iodotubercidin (NSC-113939) 是一种 ATP 类似物，有效抑制腺苷激酶，IC50为 26 nM。它可以激活磷酸化酶和糖原合成酶，在离体肝细胞中启动糖原合成。它也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 。

LDN-209929 dihydrochloride 是有效的、选择性的haspin kinase 抑制剂 (IC50=55 nM)。LDN-209929 dihydrochloride 对haspin kinase 的选择性比DYRK2 (IC50=9.9 μM)高180 倍。

Haspin-IN-1 (compound 2a) 是一种haspin（单倍体生殖细胞特异性核蛋白激酶）抑制剂，IC50值为 119 nM。Haspin-IN-1 还抑制CLK1、DYRK1A 和 CDK9，IC50分别为 221 nM 、916.3 nM 和406.8 nM。Haspin-IN-1具有开发新型抗癌药物的潜力[1]。