dpre1

DprE1-IN-2 是 DprE1抑制剂，IC50为 28 nM，有抗结核作用。

TBA-7371 (DprE1-IN-1) 是一种非共价 DprE1有效抑制剂，具有强大的抗结核活性。

BTZ043 是一种 DprE1 的抑制剂，它对结核分枝杆菌 H37Rv 和耻垢分枝杆菌具有纳摩尔杀菌活性，MIC 值分别为 2.3 nM 和 9.2 nM。

Macozinone (PBTZ169) 是具有杀菌作用的苯并噻嗪酮，也有抗结核作用。它也是一种 DprE1有效抑制剂，可通过与活性位点 Cys387 残基形成共价键来抑制必需的黄素蛋白 DprE1。

BTZ043 Racemate (Benzothiazinone 10526038) 是一种癸二烯基磷酰-β-D-核糖 2'-差向异构酶(DprE1) 抑制剂，用作新的抗分枝杆菌剂。

TCA1 (TCA 1) 是一种小分子，具有抗耐药性和持续性结核病的活性。

DprE1-IN-11 (compound 3) 作为一种口服活性DprE1抑制剂，针对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 菌株显示出有效的抗结核活性，其最小抑菌浓度 (MIC) 范围为 <0.029-0.095 μM。

DprE1-IN-13 (Compound 42) 是一种针对 decaprenyl-phosphoryl-β-d-ribose oxidase (DprE1) 的抑制剂，具有 12.72 μM 的 IC50。它抑制结核分枝杆菌Mycobacterium tuberculosisH37Ra，MIC50 为 1.071 μM。

DprE1-IN-4 是一种有效的、非共价的 DprE1 抑制剂 (IC50: 0.90 μg mL)。DprE1-IN-4 体外活性较强，能够抑制结核 H37Rv (MIC50: 0.12 μg ml) 和耐药结核菌株 (MIC50: 0.24 μg ml)。DprE1-IN-4 具有可接受的药代动力学特性，并且在急性肺结核小鼠模型中具有明显的杀菌作用。

DprE1-IN-1 是一种有效的、口服具有活力的 DprE1 抑制剂，表现出良好的肝细胞稳定性、低细胞毒性和低 hERG 通道抑制。DprE1-IN-1 能够有效抗 DprE1-IN-1 对药敏和临床分离的耐药结核菌株 (MICs<0.1 μg mL)。DprE1-IN-1 在巨噬细胞内具有良好的抗分支杆菌活性，能减少 1.29 log10 CFU。

DprE1-IN-9（compound B18）是一款高效的可逆DprE1抑制剂，能够结合至DprE1的受体腔。该化合物对分枝杆菌表现出显著的抗菌活性，作用于非致病性菌株H37Ra（MIC=0.18 µg mL）及致病性H37Rv菌株，并对多重耐药（MDR）和极度耐药（XDR）的临床分离株同样有效。

DprE1-IN-5（Compound 10）为一种DprE1抑制剂，对Mtb H37Rv菌株表现出抗结核活性（MIC: 4 μM），并对耐药菌株具有抗分枝杆菌效果，同时展现出较高的微粒体稳定性。

DprE1-IN-6（Compound 56）是DprE1的一种抑制剂，对Mtb H37Rv菌株表现出抗结核活性（MIC: 4 μM），同时也对耐药分枝杆菌株有抗菌效果。该化合物具有较强的微粒体稳定性以及中等的清除速率。

DprE1-IN-7 (Compound 64) 是一款具有抗结核活性的DprE1抑制剂，对Mtb H37Rv菌株表现出明显的功效（MIC: 4 μM），并对耐药分枝杆菌株也显示出活性。此化合物在微粒体中稳定性强，并具有中等的清除速率。

DprE1-IN-8是一种针对DprE1的有效抑制剂，具备抗Mtb H37Rv能力，IC50值低于0.75 μM，针对Mtb H37Rv的IC50达到6 nM，适用于结核病的研究领域。

DprE1-IN-10 (hit 2) 为一种十异戊烯基磷酸-β-D-核糖-2′-表异构酶 (DprE1) 抑制剂，适用于结核病的研究领域。

DprE1-IN-377790 is a novel DprE1 inhibitor, killing M. tuberculosis.

Cmpd 339509 is a DprE1 inhibitor. DprE1 is an epimerase required for cell wall biosynthesis.

OPC-167832 is a potent and orally active dprE1 Inhibitor with an IC50 of 0.258 μM. OPC-167832 has antituberculosis activity and can be used for the research of tuberculosis caused by Mycobacterium tuberculosis[1]. OPC-167832 exhibits very low MICs against laboratory strains of M. tuberculosis H37Rv (MIC: 0.0005 μg ml) and Kurono (MIC: 0.0005 μg ml) and strains with monoresistance to rifampin (RIF), isoniazid (INH), ethambutol (EMB), streptomycin (STR), and pyrazinamide (PZA) (MIC: 0.00024-0.001 μg ml). However, OPC-167832 has minimal or no activity against standard strains of nonmycobacterial aerobic and anaerobic bacteria[1].The IC90 values of OPC-167832 against intracellular M. tuberculosis strains H37Rv and Kurono are 0.0048 and 0.0027 μg ml, respectively. OPC-167832 shows bactericidal activity against intracellular M. tuberculosis at a low concentration, and the bactericidal activity is saturated at concentrations of 0.004 μg ml or higher[1]. OPC-167832 (oral administration; 0.625-10 mg kg) exhibits a good pharmacokinetic characteristic. The plasma reaches peak at 0.5 h to 1.0 h (tmax) and is eliminated with a half-life (t1 2) of 1.3 h to 2.1 h OPC-167832 distribution in the lungs is approximately 2 times higher than that in plasma, and the Cmax and AUCt of OPC-167832 in plasma and the lungs shows dose dependency[1].OPC-167832 (oral administration; 0.625-10 mg kg; 4 weeks) significantly reduces lung CFU compared to the vehicle group. The dose-dependent decrease of lung CFU is observed from 0.625 mg kg to 2.5 mg kg. In a M. tuberculosis Kurono-infected ICR female mice model. OPC-167832 combines with DMD, BDQ, or LVX via oral gavage exhibits significantly higher efficacies than each single agent alone[1].[1].OPC-167832 (oral gavage; 2.5 mg kg; combination with DCMB; 12 weeks) demonstrates the most potent efficacy when compares with DC, DCB. The lung CFU count after 6 weeks of treatment is below the detection limit, and at the end of just 8 weeks of treatment, the bacteria in the lungs of all the evaluated mice had already been eradicate[1]. [1]. Norimitsu Hariguchi, et al. OPC-167832, a Novel Carbostyril Derivative with Potent Antituberculosis Activity as a DprE1 Inhibitor.Antimicrob Agents Chemother. 2020 May 21;64(6):e02020-19.

Antitubercular agent-32 是Benzothiazinone 衍生物，对结核分枝杆菌 M. tuberculosis 具有抑制作用，并表现出良好的代谢稳定性及水溶性。 Antitubercular agent-32 可以作用于 decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2'-氧化酶 (DprE1,IC50: 3.9 μM)，表现出抗结核效果。

Antitubercular agent-31 是一种抗结核剂，能够抑制M. tuberculosisH37Rv (MIC: 0.03 μM)，也能够抑制DprE1 (IC50: 1.1 μM)。

Antimycobacterial agent-6 (compound 25) 是抗结核药物，针对野生型及氟喹诺酮耐药的结核分枝杆菌 (Mtb) 株有效。此化合物对 Mtb DprE1-C387S 突变具有抑制作用，其最小抑菌浓度（MIC90）对 H37Rv 和 MoxR 株均为 0.9 μM，对 DprE1-P116S 株为 0.5 μM。