dabrafenib

Dabrafenib (GSK2118436A) 是一种 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E (IC50=5 0.6 nM)，具有 ATP 竞争性。Dabrafenib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗 B-RafV600E 突变的黑色素瘤。

Dabrafenib Mesylate (GSK2118436 Mesylate) 是一种ATP 竞争型Raf 抑制剂，抑制C-Raf 和B-RafV600E 的IC50分别为 5 和 0.6 nM。

Everafenib 是有效的、能够透过血脑屏障的 BRAF 抑制剂，对 MAPK 通路也具有抑制作用。Everafenib 能够抑制一系列 V600EBRAF 黑色素瘤细胞系的活性 (IC50: 2-10 nM)，且效果比Dabrafenib 和Vemurafenib 好。Everafenib 可有效延长颅内转移性黑色素瘤小鼠模型的存活天数。