cbp/ep300-in-1

CBP/EP300-IN-1是一种 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。

CBP/p300-IN-22 是一种选择性抑制CBP/EP300溴结构域的化合物，IC50为4 nM，并且对BRD4(1)显示出高度选择性。通过抑制NF-κB信号传导，CBP/p300-IN-22 减少 TNF-α 诱导的细胞因子表达及免疫细胞的募集，同时展现出抗癌活性。它适用于类风湿性关节炎 (RA) 及其他由TNF-α介导的炎症性疾病的研究。

CBP/p300-IN-16 (compound 1) 是一种 EP300/CBP HAT 的有效抑制剂，作用于 HAT EP300 (IC50: 0.61 μM) 和 LK2 H3K27 (IC50: 2.24 μM)。

EP300/CBP ligand 1 属于PROTAC靶蛋白配体（Ligands for Target Protein for PROTACs），其主要用途为合成领域。