cblbin1

Cbl-b-IN-1 是一种有效的 Cbl-b 抑制剂（IC50 <100 nM），具有潜在的抗癌活性，可用于研究肠道炎症。

PROTAC Cbl-b-IN-1 是针对Cbl-b 的一款PROTAC。它主要由三个部分组成：靶蛋白配体 Cbl-b-IN-21、连接子 PROATC Linker Cbz-Pip-2C-Pip-C-Pip 和 E3 泛素连接酶配体 (3S)Lenalidomide-5-Br。其中，E3 泛素连接酶配体和连接子的结合体是 (3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip。

Cbl-b-IN-15 (compound 25) 是一种针对环指 E3 连接酶 Cbl 的抑制剂，其 IC50 为 15 nM。Cbl-b，是 Casitas B 系淋巴瘤原癌基因-b，具有抑制 T 细胞、自然杀伤 (NK) 细胞和 B 细胞活化的作用。Cbl-b-IN-15 可激活 T 细胞功能，其 EC50 为 0.41 μM。

Cbl-b-IN-16 (compound 31) 是一种能够口服的环指 E3 连接酶Cbl-b抑制剂，IC50为 30 nM。它可以在人体 T 细胞中促进 IL-2 的产生，EC50为 230 nM，并且表现出抗肿瘤活性。

Cbl-b-IN-18 (compound 51) 是一种针对E3泛素连接酶Cbl-b的抑制剂，可有效抑制Cbl-b的磷酸化，具IC50< 100 nM的活性。

Cbl-b-IN-17 (Example-40) 是一种Cbl-b抑制剂，IC50值小于100 nM。

Cbl-b-IN-19 (Compound 49) 是一种环指 E3 连接酶 Cbl-b 的抑制剂，有效抑制 Cbl-b 磷酸化，IC50 小于 100 nM。

Cbl-b-IN-10（Compound 463）为针对casitas B系淋巴瘤（Cbl-b）和c-Cbl的抑制剂，其IC50值分别为6.0 nM和3.5 nM。

Cbl-b-IN-11 (Compound 466)作为casitas B系淋巴瘤 (Cbl-b) 及c-Cbl的抑制剂，显示出对Cbl-b和c-Cbl的高度选择性，其IC50值分别为6.4 nM 和6.1 nM。

Cbl-b-IN-12 (Example 10)为casitas B系淋巴瘤（CBL-B）抑制剂，IC50值<100 nM。

Cbl-b-IN-13 (Example 520)是一种有效的Cbl-b抑制剂，显示出<100 nM的IC50值，并能够激活T细胞。