cbl-b-in-1

Cbl-b-IN-1 是一种有效的 Cbl-b 抑制剂（IC50 <100 nM），具有潜在的抗癌活性，可用于研究肠道炎症。

PROTAC Cbl-b-IN-1 是针对Cbl-b 的一款PROTAC。它主要由三个部分组成：靶蛋白配体 Cbl-b-IN-21、连接子 PROATC Linker Cbz-Pip-2C-Pip-C-Pip 和 E3 泛素连接酶配体 (3S)Lenalidomide-5-Br。其中，E3 泛素连接酶配体和连接子的结合体是 (3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip。

Cbl-b-IN-10（Compound 463）为针对casitas B系淋巴瘤（Cbl-b）和c-Cbl的抑制剂，其IC50值分别为6.0 nM和3.5 nM。

Cbl-b-IN-11 (Compound 466)作为casitas B系淋巴瘤 (Cbl-b) 及c-Cbl的抑制剂，显示出对Cbl-b和c-Cbl的高度选择性，其IC50值分别为6.4 nM 和6.1 nM。

Cbl-b-IN-12 (Example 10)为casitas B系淋巴瘤（CBL-B）抑制剂，IC50值<100 nM。

Cbl-b-IN-13 (Example 520)是一种有效的Cbl-b抑制剂，显示出<100 nM的IC50值，并能够激活T细胞。

Cbl-b-IN-3是一种有效的casitas b 系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b)抑制剂（ic50 < 1 nM）。

(3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip 属于 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates) 的类别。该化合物主要用于合成 PROTACCbl-b-IN-1。

Siamycin I is a tricyclic peptide originally isolated from Streptomyces and has antiviral and antibacterial activities. It is active against laboratory strains and clinical isolates of HIV-1 (ED50s = 0.05-0.45 and 0.89-5.7 μM, respectively), as well as the CBL-20 strain of HIV-2 (ED50 = 0.45 μM), in vitro. Siamycin I inhibits HIV-induced fusion of C8166 T cells with HIV-1-infected CEM-SS cells with an ED50 value of 0.08 μM. It is also active against B. subtilis, M. luteus, and S. aureus (MICs = 1.6-6.3 μg/ml). Siamycin I inhibits autophosphorylation of the E. faecalis quorum sensing kinase FsrC induced by gelatinase biosynthesis-activating pheromone (GBAP).

Cbl-b-IN-6 (Compound 246)，作为casitas B系淋巴瘤（Cbl-b）和c-Cbl的抑制剂，其IC50值分别为5.8 nM和4.4 nM。

Cbl-b-IN-7 (Compound 248)作为针对casitas B系淋巴瘤(Cbl-b)和c-Cbl的抑制剂，其IC50值分别为6.7 nM与5.2 nM。

Cbl-b-IN-8 (Compound 293)，一种casitas B系淋巴瘤（Cbl-b）及c-Cbl的抑制剂，其IC50值分别为5.5 nM和7.8 nM。

Cbl-b-IN-9（Compound 300）为针对casitas B系淋巴瘤（Cbl-b）及c-Cbl的抑制剂，其IC50值分别为5.6 nM与4.7 nM。