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3
CB1-IN-1
DBPR211, 1-(2,4-二氯苯基)-N-1-哌啶基-4-[[(1-吡咯烷基磺酰基)氨基]甲基]-5-[5-[2-[4-(三氟甲基)苯基]乙炔基]-2-噻吩基]-1H-吡唑-3-甲酰胺
T5996
1429239-98-4
CB1-IN-1 (DBPR211) 是新型的外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂,作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R 的Ki 分别为0.3 nM 和 21 nM。
Cannabinoid Receptor
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SmCB1-IN-1
T210079
SmCB1-IN-1 (Compound 2h) 是一种针对曼氏血吸虫蛋白酶 B1 (SmCB1) 的抑制剂,其Ki值为0.05 μM。该化合物对人类的非靶标蛋白酶显示出选择性,在20 μM时对CatB和CatL的抑制率分别为29%和37%。在1 μM时,SmCB1-IN-1 可以抑制68%的曼氏血吸虫 (Schistosoma mansoni)。
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ABCB1-IN-1
T78763
ABCB1-IN-1 (compound 3) 为高效ABCB1抑制剂,可诱导细胞凋亡。含1-苯甲基咪唑基团,其对Colo205与Colo320细胞系展现出的IC50分别为1.26 μM与2.21 μM。
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